[發明專利]表面修飾的沙丁胺醇混懸型非氟利昂吸入氣霧劑及制法

無效

• 申請號: 200910051538.4
• 申請日: 2009-05-19
• 公開（公告）號: CN101889993A
• 公開（公告）日: 2010-11-24
• 發明（設計）人: 金方;鄧萬定
• 申請（專利權）人: 揚州市三藥制藥有限公司;上海醫藥工業研究院
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K47/24;A61K9/12;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.一種表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇，其特征在于，磷脂所占重量為沙丁胺醇重量的0.0001-0.3％。

2.根據權利要求1所述的表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇，其特征在于，所述沙丁胺醇為硫酸沙丁胺醇或鹽酸左旋沙丁胺醇。

3.根據權利要求1或2所述的表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇，其特征在于，所述磷脂包括天然磷脂、合成磷脂或氫化磷脂中的一種以上。

4.制備權利要求1、2或3所述的表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇的方法，其特征在于，包括如下步驟：

將沙丁胺醇加入磷脂乙醇溶液中，分散，獲得混懸有沙丁胺醇的磷脂乙醇溶液，收集表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇顆粒，干燥，然后對表面修飾后的沙丁胺醇顆粒微粉化處理，即可獲得表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇；

或者包括如下步驟：將平均粒徑小于10微米的沙丁胺醇加入磷脂乙醇溶液中，分散，獲得混懸有沙丁胺醇的磷脂乙醇溶液，收集表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇顆粒，干燥，即可獲得表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述混懸有沙丁胺醇的磷脂乙醇溶液中，磷脂的重量百分比含量為0.0001-4％，沙丁胺醇的重量百分比含量為1-40％。

6.一種表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，以所述氣霧劑總重量計，含有0.001-3％重量百分比的權利要求1、2或3所述的表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇。

7.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇????0.001-3％

乙醇??????????????????????????0-40％

拋射劑????????????????????????57-99.999％。

8.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇????0.01-1％

乙醇??????????????????????????1-15％

拋射劑????????????????????????余量。

9.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的硫酸沙丁胺醇????0.001％

HFA-227???????????????????????????99.999％。

10.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的硫酸沙丁胺醇????0.15％

乙醇??????????????????????????????4.94％

HFA-134a??????????????????????????余量。

11.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的鹽酸左旋沙丁胺醇????0.99％

乙醇??????????????????????????????????19.80％

HFA-134a??????????????????????????????余量。

12.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

表面采用磷脂修飾的鹽酸左旋沙丁胺醇????3.0％

乙醇??????????????????????????????????40.0％

HFA-134a??????????????????????????????33.33％

HFA-227???????????????????????????????23.67％。

13.根據權利要求5所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，所述表面采用磷脂修飾的沙丁胺醇的顆粒平均粒徑為1～10微米。

14.根據權利要求7或8所述的表面修飾的沙丁胺醇混懸型吸入氣霧劑，其特征在于，所述拋射劑選自四氟乙烷(HFA-134a)或七氟乙烷(HFA-227ea)中的一種以上。