[發明專利]三價鐵的無機鹽催化2-嘧啶酮及其衍生物的5位碘代方法有效
| 申請號： | 200910049444.3 | 申請日： | 2009-04-16 |
| 公開（公告）號： | CN101531639A | 公開（公告）日： | 2009-09-16 |
| 發明（設計）人： | 王元;何訓貴;劉傳軍;謝軍強 | 申請（專利權）人： | 藥源藥物化學（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/553 | 分類號： | C07D239/553;C07H19/073;C07H19/067;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知識產權代理有限公司 | 代理人： | 陳學雯 |
| 地址： | 201203上海市浦東新區張*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三價鐵 無機鹽 催化 嘧啶 及其 衍生物 位碘代 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種三價鐵的無機鹽催化2-嘧啶酮及其衍生物的5位碘代方法，
(1)在反應瓶中加入質子性溶劑，加入碘和2-嘧啶酮及其衍生物，加入三價鐵的無機鹽作為氧化劑，進行加熱反應；所述2-嘧啶酮及其衍生物為尿嘧啶、2’-脫氧尿苷或尿苷；
(2)經過熱過濾，溶劑洗，水洗，烘干，得到目標化合物。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中2-嘧啶酮及其衍生物，碘和三價鐵的無機鹽的摩爾比例關系為1∶0.45～0.7∶0.1～0.5。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)所述加熱反應在回流條件下進行，保持回流20分鐘-5小時。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)所述質子性溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇中的一種或者其任意組合。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)所述三價鐵的無機鹽為硝酸鐵或氯化鐵。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)所述碘用量為0.4-1當量。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(2)溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇中的一種或者其任意組合。
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