[發明專利]一種高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 200910046066.3
• 申請日: 2009-02-10
• 公開（公告）號: CN101797226A
• 公開（公告）日: 2010-08-11
• 發明（設計）人: 謝保源;陳允發;何軍;陳辰;張兵;孫潤梅
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/23;A61K47/16;A61K47/44;A61P3/02
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 樓仙英;陳文平

1.一種高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，所述注射液包含下列成分：

注射用大豆油與中鏈甘油三酸酯混合物????10～30wt％

乳化劑????????????????????????????????0.5～3wt％

等滲調節劑????????????????????????????1～5wt％

金屬離子螯合劑????????????????????????0.0005～0.01wt％。

2.根據權利要求1所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，其包含下列成分：

注射用大豆油與中鏈甘油三酸酯混合物????10～30wt％

乳化劑????????????????????????????????0.5～3wt％

等滲調節劑????????????????????????????1～5wt％

金屬離子螯合劑????????????????????????0.0005～0.01wt％

穩定劑????????????????????????????????0.001～0.03wt％。

3.根據權利要求1所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，其包含下列成分：

注射用大豆油與中鏈甘油三酸酯混合物????10～30wt％

乳化劑????????????????????????????????0.5～3wt％

等滲調節劑????????????????????????????1～5wt％

金屬離子螯合劑????????????????????????0.0005～0.01wt％

穩定劑????????????????????????????????0.001～0.03wt％

抗氧劑????????????????????????????????0.01～0.05wt％。

4.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所述注射用大豆油與中鏈甘油三酸酯的混合比例是1∶1。

5.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所說的乳化劑選自大豆磷脂或蛋黃卵磷脂中的一種或一種以上的混合物。

6.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所說的等滲調節劑選自一種或一種以上下列物質：甘油、果糖、木糖醇、山梨醇或葡萄糖。

7.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所說的金屬離子螯合劑選自依地酸、依地酸二鈉、依地酸鈣鈉中的一種或一種以上以任何比例混合的混合物。

8.根據權利要求7所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所述金屬離子螯合劑選自依地酸二鈉和/或依地酸鈣鈉。

9.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所述穩定劑選自油酸和/或油酸鈉。

10.根據權利要求1至3中任意一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液，其特征在于，所述抗氧劑選自維生素E或其衍生物。

11.一種制備權利要求1至8任一項所述的高抗氧化性中/長鏈脂肪乳注射液的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

1)用以下方法制備油相

在惰性氣體環境下，稱取注射用大豆油、中鏈甘油三酸酯，加熱至50～70℃，在轉速不低于1500轉/分鐘高速攪拌下，將乳化劑加入所述注射用大豆油和中鏈甘油三酸酯的混合物中，攪拌均勻作為油相；

2)用以下方法制備水相

在惰性氣體環境下，將等滲調節劑和金屬離子螯合劑加入適量的注射用水中混勻后過濾成水相；

3)用以下方法制備注射劑

在惰性氣體環境下，在不低于1500轉/分鐘的高速攪拌下，將油相和水相混合并繼續攪拌成初乳，調節初乳pH至9.0～10.0，加注射用水至1000ml，混勻后經高壓勻質機勻化至乳粒合格，過濾后，灌封、通氮、加塞、軋蓋，置旋轉式蒸汽滅菌器中滅菌，冷卻后即得。

12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，勻化后的大多數乳粒應為0.1～0.5μm，大于1μm的乳粒不得超過3％，并不得檢出大于5μm的乳粒。