[發明專利]5’-脫氧-2’,3’-二乙酰-5-氟胞苷的制備方法有效
| 申請號: | 200910045416.4 | 申請日: | 2009-01-15 |
| 公開(公告)號: | CN101525362A | 公開(公告)日: | 2009-09-09 |
| 發明(設計)人: | 顏怡恰;顏貽意;岑均達 | 申請(專利權)人: | 浙江誠意藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07H19/06 | 分類號: | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司: | 上海思微知識產權代理事務所 | 代理人: | 鄭 瑋 |
| 地址: | 325700浙江*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 脫氧 乙酰 氟胞苷 制備 方法 | ||
1.5’-脫氧-2’,3’-二乙酰-5-氟胞苷的制備方法,該方法是在5-氟胞嘧啶中加入硅烷化試劑六甲基二硅胺烷和添加劑硫酸銨,于80℃~120℃反應3-5小時,蒸出部份溶劑;然后加入5’-脫氧-1’,2’,3’-三乙酰核糖;最后將料液降溫至0℃±5℃時加入無水四氯化錫,繼續反應完全。
2.如權利要求1所述的5’-脫氧-2’,3’-二乙酰-5-氟胞苷的制備方法,其特征在于:所用的硅烷化試劑為5-氟胞嘧啶摩爾量的1~2倍。
3.如權利要求1所述的5’-脫氧-2’,3’-二乙酰-5-氟胞苷的制備方法,其特征在于:所說的硫酸銨用量為5-氟胞嘧啶摩爾量的0.01~0.03倍。
4.如權利要求1所述的5’-脫氧-2’,3’-二乙酰-5-氟胞苷的制備方法,其特征在于:反應完全后,后處理操作如下:將反應液用堿性溶液中和,溶劑萃取;蒸干溶劑,加入新的溶劑結晶,過濾、洗滌、干燥。
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