[發(fā)明專利]萘普生反酯或其光學(xué)異構(gòu)體及其制備方法與應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910042706.3
• 申請(qǐng)日: 2009-02-24
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101486643A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡艾希;董敏宇;葉姣;石磊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C69/14
• 分類號(hào): C07C69/14;C07C69/24;C07C69/63;C07C69/78;C07C69/614;C07C67/08;C07C43/253;C07C41/26;A61K31/222;A61K31/23;A61K31/216;A61K31/235;A61P29/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的萘普生反酯的制備方法，

其中，R＝C₁～C₁₇烷基、3-氯丙基、苯基或芐基；

其特征在于它的制備包括如下步驟：

(1)6-甲氧基-2-萘基乙酮、硫酸單酯三甲锍溶液于60℃，加入氫氧化鉀，攪拌4h， 鹽酸中和，棄去水相，蒸餾回收溶劑得2-(6-甲氧基萘-2-基)環(huán)氧丙烷；制備按如下反應(yīng)式 進(jìn)行：

(2)2-(6-甲氧基萘-2-基)環(huán)氧丙烷在10％鈀-炭催化作用下于乙醇中催化氫解得2- (6-甲氧基-2-萘基)丙醇；制備按如下反應(yīng)式進(jìn)行：

(3)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇和羧酸在催化劑作用下于二氯甲烷攪拌、回流過(guò)夜； 二氯甲烷萃取，水洗，硫酸鎂干燥，過(guò)濾，旋蒸，柱層析分離得到萘普生反酯；所述催化 劑是環(huán)己基碳二亞胺或4-二甲氨基吡啶；制備按如下反應(yīng)式進(jìn)行：

其中，R＝C₁～C₁₇烷基、3-氯丙基、苯基或芐基。

2.化學(xué)結(jié)構(gòu)式II所示的(S)-萘普生反酯的制備方法，

其中，R＝C₁～C₁₇烷基、3-氯丙基、苯基或芐基；

其特征在于它的制備包括如下步驟：

(1)采用四氫鋁鋰還原萘普生得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇；制備按如下反 應(yīng)式進(jìn)行：

(2)(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醇和羧酸在催化劑作用下于二氯甲烷攪拌回流過(guò)夜， 二氯甲烷萃取，水洗，硫酸鎂干燥，過(guò)濾，旋蒸，柱層析分離得到(S)-萘普生反酯；所 述催化劑是環(huán)己基碳二亞胺或4-二甲氨基吡啶；制備按如下反應(yīng)式進(jìn)行：

其中，R的定義如權(quán)利要求1所述。