[發(fā)明專利]一種芒果苷小檗堿鹽及其制備方法與用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910040336.X
• 申請日: 2009-06-16
• 公開（公告）號: CN101921270A
• 公開（公告）日: 2010-12-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 滕厚雷;吳巍
• 申請（專利權(quán)）人: 海南德澤藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;C07D407/04;A61K31/4375;A61K31/352;A61P43/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P5/50;A61P9/00;A61P11/00;A61P1/16;A61P13/00
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1.一種芒果苷小檗堿鹽，其特征在于：

①所述芒果苷小檗堿鹽具有下式(I)的結(jié)構(gòu)；

②所述芒果苷小檗堿鹽的熔點為176℃-178℃。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芒果苷小檗堿鹽，其特征在于：所述芒果苷小檗堿鹽的碳譜數(shù)據(jù)具有以下特征：小檗堿C₆，C_13a，C_8a，C_12a等碳原子的化學(xué)位移由于屏蔽作用而發(fā)生顯著改變。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的芒果苷小檗堿鹽，其特征在于：所述芒果苷小檗堿鹽的碳譜數(shù)據(jù)具有以下特征：芒果苷C₃，C₇碳原子的化學(xué)位移由于去屏蔽作用而發(fā)生顯著改變。

4.權(quán)利要求1所述的芒果苷小檗堿鹽的制備方法，其特征在于：

①將芒果苷與堿性鈉(鉀)鹽反應(yīng)制備成芒果苷單鈉(鉀)鹽；

②將芒果苷單鈉(鉀)鹽與小檗堿反應(yīng)生成芒果苷小檗堿鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的芒果苷小檗堿鹽的制備方法，其特征在于：所述芒果苷與堿性鈉(鉀)鹽的摩爾配比為1∶0.5-1；所述芒果苷單鈉(鉀)鹽與小檗堿摩爾配比為1∶1。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的芒果苷小檗堿鹽的制備方法，其特征在于：所述堿性鈉(鉀)鹽可以選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、醋酸鈉、醋酸鉀中的一種或兩種以上的混合物；所述小檗堿也可以是鹽酸小檗堿、硫酸小檗堿、鞣酸小檗堿或小檗堿其他醫(yī)學(xué)上可接受的鹽，優(yōu)選小檗堿、鹽酸小檗堿、硫酸小檗堿。

7.權(quán)利要求1-3所述的芒果苷小檗堿鹽在制備AMPK激活劑的應(yīng)用。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的芒果苷小檗堿鹽在制備AMPK激活劑中的應(yīng)用，其特征在于：所述AMPK激活劑可用于預(yù)防或治療下述疾病中的任何一種或幾種：糖尿病、糖尿病各種慢性并發(fā)癥(包括冠心病、動脈粥樣硬化、腦血管病等大血管病變；糖尿病腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病變等微血管病變；神經(jīng)病變；糖尿病足；黃斑病、白內(nèi)障、青光眼、屈光改變、虹膜睫狀體病變等眼的其他病變等)、肥胖、高脂血癥、胰島素抵抗、高胰島素血癥、X綜合征、心肌肥大、心律失常、動脈粥樣硬化、缺血性心臟病、心力衰竭、高血壓、上呼吸道感染、慢性支氣管炎、慢性阻塞性肺病、哮喘、肺纖維化、肝炎、脂肪肝、酒精肝、肝纖維化、肝硬化、前列腺炎、胰腺炎、腎炎、腎病綜合征、慢性腎功能不全、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、炎癥性腸病、阿爾茨海默氏病、記憶障礙、梗塞性癡呆、帕金森氏癥、腫瘤(包括腫瘤放療、化療不敏感；腫瘤放療、化療產(chǎn)生的毒性反應(yīng))、運動替代。

9.一種藥物，其特征在于：所述藥物由權(quán)利要求1所述的芒果苷小檗堿鹽與可藥用輔料組成。

10.權(quán)利要求9所述的藥物，其特征在于：所述藥物可以制成臨床適用的各種劑型，具體為片劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、丸劑、糖漿劑、口服溶液劑、口服混懸劑、凝膠劑、凍干粉針。