[發(fā)明專利]二氫吡啶類腫瘤化療增敏劑及其制備方法與應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910035060.6
• 申請日: 2009-09-15
• 公開（公告）號: CN101648902A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發(fā)明（設計）人: 陳國華;張明亮
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90;C07D413/06;A61K31/4422;A61K31/496;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種通式(I)的化合物：

其中，R₁和R₂各自獨立，相同或不同；

R₁和R₂代表氫、乙基、丁基、2-羥基乙基、乙氧基羰基甲基；

其中，R₅和R₆各自獨立，基團相同；

R₅和R₆均代表甲基；

其中，R₇和R₈各自獨立，基團不同；

R₇代表氫或3-硝基；

R₈代表氫或3-硝基。

2.一種通式(II)的化合物：

其中，R₅、R₆、R₇、R₈的定義同權利要求1；R₁代表丁基；R₃代表氫。

3.一種通式(III)的化合物：?

其中，R₅、R₆、R₇、R₈的定義同權利要求1；R₄代表苯基、2-甲氧基苯基、2，4-二氯苯基。

4.權利要求1～2任意一項所述的化合物藥學上可接受的藥用酸加成鹽是通式(I)化合物、通式(II)化合物與下列酸形成的加成鹽：硫酸、硝酸、鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、丙二酸、己二酸、馬來酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、門冬氨酸、萘二磺酸、草酸、苯甲酸、琥珀酸、樟腦磺酸、谷氨酸、天冬氨酸、蘋果酸、水楊酸、抗壞血酸、異煙酸、扁桃酸、丙酮酸或富馬酸。

5.權利要求1所述的化合物，包括：

1-[3-(2-羥基乙基氨基)-2-羥基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-(正丁基氨基)-2-羥基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-[正丁基(2-羥乙基)氨基]-2-羥基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-[3-[(2-乙氧基-2-氧代乙基)(2-羥基乙基)氨基]-2-羥基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。

6.權利要求2所述的化合物，包括：

1-[(3-正丁基噁唑啉-5-基)甲基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。

7.權利要求3所述的化合物，包括：

1-[2-羥基-3-(2-甲氧基苯氧基)丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；?

1-[2-羥基-3-苯氧基丙基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯；

1-(2-羥基-3-(2，4-二氯苯氧基)丙基)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二甲酯。