[發明專利]地西他濱凍干粉針劑

有效

• 申請號: 200910033897.7
• 申請日: 2009-06-19
• 公開（公告）號: CN101584670A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 葉東;趙俊;戴建國;盛瓊波
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/706;A61P7/00
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司
• 代理人: 奚勝元

1.一種地西他濱凍干粉針劑，其特征在于各原料的配比為：

地西他濱?????????50g

甘露醇???????????200g

磷酸二氫鉀???????68g

氫氧化鈉?????????11.6g

叔丁醇???????????3000ml

注射用水?加至????10000ml

????????????????????????????

共制成???????????1000瓶

并按照如下方法制備：

量取叔丁醇置容器中，加入注射用水、磷酸二氫鉀、氫氧化鈉和甘露醇，攪拌并混合均勻，將混合溶劑冷卻至6℃并保溫，再加入地西他濱，攪拌使其溶解并混合均勻，中間體檢查合格后，用蠕動泵送至無菌室中經0.22μm的微孔濾膜過濾至澄明，灌裝于西林瓶中，部分塞上丁基橡膠塞，裝盤；將裝盤待凍干樣品置凍干箱中，關閉箱門，開機，打開循環泵、壓縮機和板冷閥，利用導熱油使制品溫度下降，當制品溫度達到-40℃時，關閉板冷閥，開啟電加熱和摻冷閥自動設置，保持該制品溫度3小時，而后開啟冷凝器閥，當冷凝器閥溫度達到-45℃時，開啟真空系統，當前箱真空達到20Pa以下時，開始升溫升華干燥，最后的干燥溫度為28℃，保持該溫度3小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格后包裝，即得。

2.一種地西他濱凍干粉針劑，其特征在于各原料的配比為：

地西他濱??????????50g

甘露醇????????????100g

磷酸二氫鉀????????68g

氫氧化鈉??????????11.6g

叔丁醇????????????4000ml

注射用水?加至?????20000ml

?????????????????????????

共制成????????????1000瓶

并按照如下方法制備：

量取叔丁醇置容器中，加入注射用水、磷酸二氫鉀、氫氧化鈉和甘露醇，攪拌并混合均勻，將混合溶劑冷卻至8℃并保溫，再加入地西他濱，攪拌使其溶解并混合均勻，中間體檢查合格后，用蠕動泵送至無菌室中經0.22μm的微孔濾膜過濾至澄明，灌裝于西林瓶中，部分塞上丁基橡膠塞，裝盤；將裝盤待凍干樣品置凍干箱中，關閉箱門，開機，打開循環泵、壓縮機和板冷閥，利用導熱油使制品溫度下降，當制品溫度達到-40℃時，關閉板冷閥，開啟電加熱和摻冷閥自動設置，保持該制品溫度3小時，而后開啟冷凝器閥，當冷凝器閥溫度達到-45℃時，開啟真空系統，當前箱真空達到20Pa以下時，開始升溫升華干燥，最后的干燥溫度為28℃，保持該溫度4小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格后包裝，即得。

3.一種地西他濱凍干粉針劑，其特征在于各原料的配比為：

地西他濱??????????50g

磷酸二氫鉀????????68g

氫氧化鈉??????????11.6g

叔丁醇????????????5000ml

注射用水?加至?????10000ml

??????????????????????????

共制成????????????1000瓶

并按照如下方法制備：

量取叔丁醇置容器中，加入注射用水、磷酸二氫鉀和氫氧化鈉，攪拌并混合均勻，將混合溶劑冷卻至6℃并保溫，再加入地西他濱，攪拌使其溶解并混合均勻，中間體檢查合格后，用蠕動泵送至無菌室中經0.22μm的微孔濾膜過濾至澄明，灌裝于西林瓶中，部分塞上丁基橡膠塞，裝盤；將裝盤待凍干樣品置凍干箱中，關閉箱門，開機，打開循環泵、壓縮機和板冷閥，利用導熱油使制品溫度下降，當制品溫度達到-40℃時，關閉板冷閥，開啟電加熱和摻冷閥自動設置，保持該制品溫度4小時，而后開啟冷凝器閥，當冷凝器閥溫度達到-45℃時，開啟真空系統，當前箱真空達到20Pa以下時，開始升溫升華干燥，最后的干燥溫度為28℃，保持該溫度4小時，至關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞，出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經質檢合格后包裝，即得。