[發明專利]一種唑吡坦鹽的擇時脈沖釋藥微丸

有效

• 申請號: 200910033305.1
• 申請日: 2009-06-18
• 公開（公告）號: CN101574328A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發明（設計）人: 宗莉;吳瑞;胡曉
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/54
• 分類號: A61K9/54;A61K31/437;A61K47/32;A61K47/38;A61P25/20
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司
• 代理人: 孫立冰

1.一種酒石酸唑吡坦或半酒石酸唑吡坦的擇時脈沖釋放的微丸制劑，其特征是：微丸中心是空白丸芯，外層時滯層用含季銨鹽基團的低滲透性丙烯酸樹脂包衣，在空白丸芯和時滯層之間是藥物層和有機酸層，其中有機酸層含有兩種有機酸的混合物，所述的兩種有機酸混合物是選自琥珀酸、戊二酸、己二酸中的一種與選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸中的一種進行混合而成，其中選自琥珀酸、戊二酸、己二酸中的酸與選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸中的酸重量比為1∶1～4∶1。

2.權利要求1的微丸制劑，以微丸總重量計，從內到外各層的重量分別是：空白丸芯46％～54％、藥物層6.5％～8.7％、有機酸層1.1％～2.2％、時滯層37.4％～44.2％。

3.權利要求1的微丸制劑，以微丸總重量計，從內到外各層的重量分別是：空白丸芯48％～56％、有機酸層1.9％～3.1％、藥物層6.5％～8.8％、時滯層34％～42.5％。

4.權利要求1的微丸制劑，其中藥物層和有機酸層還含有粘合劑。

5.權利要求4的微丸制劑，其中粘合劑為羥丙甲基纖維素E5或聚乙烯吡咯烷酮K30。

6.權利要求1的微丸制劑，其中時滯層中還含有增塑劑和抗粘劑。

7.權利要求6的微丸制劑，其中增塑劑為檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯或癸二酸二丁酯；抗粘劑為滑石粉。

8.權利要求1的微丸制劑，按以下組分及重量百分比制備：

空白丸芯：蔗糖和淀粉????????????????????????????????46％～54％

藥物層：??酒石酸唑吡坦或半酒石酸唑吡坦??????????????6％～8％

??????????羥丙甲基纖維素E5或聚乙烯吡咯烷酮K30???????0.5％～0.7％

有機酸層：有機酸混合物??????????????????????????????1％～2％

??????????羥丙甲基纖維素E5或聚乙烯吡咯烷酮K30???????0.1％～0.2％

時滯層：??低滲透性丙烯酸樹脂????????????????????????22％～26％

??????????檸檬酸三乙酯??????????????????????????????4.4％～5.2％

??????????超細滑石粉????????????????????????????????11％～13％。

9.權利要求1的微丸制劑，按以下組分及重量百分比制備：

空白丸芯：蔗糖和淀粉????????????????????????????????48％～56％

有機酸層：有機酸混合物??????????????????????????????1.8％～2.8％

??????????羥丙甲基纖維素E5或聚乙烯吡咯烷酮K30???????0.1％～0.3％

藥物層：??酒石酸唑吡坦或半酒石酸唑吡坦??????????????6％～8％

??????????羥丙甲基纖維素E5或聚乙烯吡咯烷酮K30???????0.5％～0.8％

時滯層：??低滲透性丙烯酸樹脂????????????????????????20％～25％

??????????檸檬酸三乙酯??????????????????????????????4％～5％

??????????超細滑石粉????????????????????????????????10％～12.5％。