[發明專利]一種氯沙坦鉀新的制備方法無效
| 申請號: | 200910028362.0 | 申請日: | 2009-01-22 |
| 公開(公告)號: | CN101475564A | 公開(公告)日: | 2009-07-08 |
| 發明(設計)人: | 王德峰 | 申請(專利權)人: | 江蘇德峰醫藥化工有限公司 |
| 主分類號: | C07D403/10 | 分類號: | C07D403/10;A61P9/12 |
| 代理公司: | 北京匯澤知識產權代理有限公司 | 代理人: | 張 瑾 |
| 地址: | 226532江蘇省如*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氯沙坦鉀新 制備 方法 | ||
1.一種氯沙坦鉀的制備方法,其特征在于:反應步驟為反應式I,所述反應式I中,以化合物2與化合物3為原料,經過烷基化反應,得到中間體4,中間體4經過硼氫化鈉還原得到中間體5,再由中間體5與2-[N-(三苯甲基)-四氮唑]苯基硼酸經過SUZUKI反應得到中間體6,中間體6再經過脫保護得到氯沙坦,再將氯沙坦轉化成氯沙坦鉀;
反應式I
所述的烷基化反應是在有機堿存在下,由化合物2與化合物3在有機溶劑中,經親核取代反應得到中間體4,其中反應溫度在-20-80℃;反應時間在1-245小時內;
所述有機堿是三乙胺或二異丙基乙胺;所述有機溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、二氧六環、甲醇、乙醇中任意一種;
所述脫保護需要在酸性條件下進行,所述酸性條件是有機酸;
所述氯沙坦轉變為氯沙坦鉀所用的堿是無機強堿氫氧化鉀,反應溶劑是極性溶劑水。?
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