[發(fā)明專利]氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910021024.4
• 申請(qǐng)日: 2009-01-23
• 公開（公告）號(hào): CN101474187A
• 公開（公告）日: 2009-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐星;黃惠鋒;任延成;宋瑩;王亞軒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西安德天藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/5383
• 分類號(hào): A61K31/5383;A61K9/58;A61J3/07;A61P31/04
• 代理公司: 西安永生專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 申忠才

1、一種氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法，其特征在于它包括下述步驟：

(1)配料

按下述質(zhì)量比稱取藥用有效成分和輔料：

氧氟沙星?????????????????????70.00％

微晶纖維素???????????????????14％～16％

乳糖?????????????????????????9％～11％

枸櫞酸???????????????????????4％～6％

(2)混合

將氧氟沙星粉碎過(guò)120目篩，乳糖粉碎過(guò)80目篩，枸櫞酸粉碎過(guò)80目篩，按質(zhì)量配比稱取鹽酸環(huán)丙沙星、乳糖、枸櫞酸用攪拌機(jī)攪拌混合均勻制備成混合料；

(3)制備素丸

將微晶纖維素粉碎過(guò)40～60目篩，按質(zhì)量配比稱取微晶纖維素種核，置包衣鍋內(nèi)，噴灑質(zhì)量濃度為3％的羥丙基甲基纖維素粘合劑潤(rùn)濕種核表面，再加入混合料質(zhì)量的20％，反復(fù)5次，使種核增長(zhǎng)，待混合料末加完后，繼續(xù)轉(zhuǎn)動(dòng)機(jī)器，拋光2～8分鐘，出鍋，置流化床或恒溫干燥箱中，60℃烘干，篩取18～24目含藥丸芯，制成素丸，作為速釋丸；

(4)包衣

速丸1000g包衣量為2.0％～6.0％時(shí)包衣液用下述質(zhì)量配比的原料制成：

丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體?????2％～4％

甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散體?????????16％～32％

滑石粉??????????????????????????????????????1％～2％

聚乙二醇6000????????????????????????????????1％～2％

十二烷基硫酸鈉??????????????????????????????0.01％～0.02％

水??????????????????????????????????????????水加至100％

稱取速釋丸置于高效包衣鍋內(nèi)，加入包衣液?jiǎn)?dòng)包衣鍋，待包衣液噴完停止，出鍋，置于流化床或恒溫干燥箱內(nèi)，40℃烘干，老化24小時(shí)，制成緩釋丸；

(5)裝膠囊

將緩釋丸與速釋丸按質(zhì)量比為13：7裝入0號(hào)膠囊，制備成氧氟沙星緩釋膠囊，每粒含氧氟沙星200mg。

2、按照權(quán)利要求1所述的氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法，其特征在于在配料步驟(1)中，藥用有效成分和輔料的質(zhì)量配比為：

氧氟沙星??????????????????????????????????70.00％

微晶纖維素????????????????????????????????14.85％

乳糖??????????????????????????????????????9.90％

枸櫞酸????????????????????????????????????5.25％。

3、按照權(quán)利要求1所述的氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法，其特征在于在包衣步驟(4)中，包衣液所用原料的質(zhì)量配比為：

丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體????3.34％

甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散體????????26.72％

滑石粉?????????????????????????????????????1.34％

聚乙二醇6000???????????????????????????????1.78％

十二烷基硫酸鈉?????????????????????????????0.013％

水?????????????????????????????????????????水加至100％。

4、按照權(quán)利要求1或2所述的氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法，其特征在于：在配料步驟(1)中，微晶纖維素與乳糖的質(zhì)量比為1.5：1。

5、按照權(quán)利要求1或3所述的氧氟沙星緩釋膠囊的制備方法，其特征在于：在包衣步驟(4)的包衣液質(zhì)量配比中，丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體與甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散體的質(zhì)量比例為1：8。