[發明專利]一種腸道緩釋控釋膠囊

有效

• 申請號: 200910020438.5
• 申請日: 2009-04-09
• 公開（公告）號: CN101524404A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: 隋英祝;張林;崔冉;欒楊
• 申請（專利權）人: 淄博開發區亞大制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K36/539
• 分類號: A61K36/539;A61K9/58;A61K9/56;A61P11/04;A61P1/00;A61P29/00
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司
• 代理人: 蔡紹強

1.一種腸道緩釋控釋膠囊，其特征是所述膠囊的制法分作制備治療藥物微囊和藥 物微囊充填于藥用膠囊兩步；其中，

A.制備治療藥物微囊

所述的藥物微囊中治療藥物是粉葉小檗和黃芩，

其重量配比是：粉葉小檗∶黃芩＝70～80∶20～30；其中，

①粉葉小檗用5～8倍量的40～50％乙醇回流提取兩次，每次2h；合并兩次提取液， 濾過，濾液回收乙醇后，剩余液是粉葉小檗提取液，備用；

②配量黃芩中的50～70％粉碎成80～100目黃芩細粉，備用；

③配量黃芩中的30～50％用水提取，共提取3次，第1次用7～9倍藥材量的水， 煎煮3h：第2次用5～7倍藥材量的水，煎煮1h；第3次用5～7倍藥材量的水，煎煮 0.5h；合并3次煎煮液，濾過，獲得黃芩水提取液，備用；

④將粉葉小檗提取液、黃芩提取液合并，濃縮至50℃時相對密度1.10～1.45的清膏； 與②步獲得的黃芩細粉混勻，70℃以下干燥，粉碎成80～100目藥物制劑細粉，備用；

⑤藥物制劑細粉分成三份，制備粒徑200～2000μm薄膜包衣藥物微囊，其中，

藥物制劑細粉的1/4～1/3量，微囊機壓成微囊，包裹甲種材料的單層薄膜衣；

所述的甲種材料從Eudragit?RL30D，Eudragit?RS30D，聚乙二醇，三醋酸甘油酯， 羥丙基纖維素酞酸酯或聚乙烯吡咯烷酮中選擇一種或一種以上的混合物；

其重量配比是：藥物制劑細粉∶甲種材料＝1∶0.005～0.1，另添加甲種材料量2～4％的 增塑劑檸檬酸三乙酯；制備甲種薄膜包衣的微囊備用；

藥物制劑細粉的1/4～1/3量，微囊機壓成微囊，包裹乙種材料的單層薄膜衣；

所述的乙種材料從Eudragit?S100，Eudragit?L100，聚乙二醇，三醋酸甘油酯，醋酸 纖維素或乙基纖維素中選擇一種或一種以上的混合物；

其重量配比是：藥物制劑細粉∶乙種材料＝1∶0.005～0.1，另添加乙種材料量25～30 ％的增塑劑檸檬酸三乙酯；制備乙種薄膜包衣的微囊備用；

藥物制劑細粉的1/2～1/3量，微囊機壓成微囊，包裹丙種材料和丁種材料的雙 層薄膜衣微囊；

所述的丙種材料從果膠鈣，殼聚糖，海藻酸鈉或Eudragit?RL30D中選擇一種或一種 以上的混合物；

所述的丁種材料從Eudragit?RS30D，果膠鈣，殼聚糖或海藻酸鈉中選擇一種或一種 以上的混合物；

其重量配比是：藥物制劑細粉∶丙/丁種材料＝1∶0.005～0.1，另添加丙/丁種材料量 2～4％的增塑劑檸檬酸三乙酯；制備丙和丁種雙層薄膜包衣的微囊，備用；

B.上步獲得的三種材料包衣的藥物微囊，按1∶1∶1的比例，充填于藥用膠囊內。