[發明專利]一種磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910019997.4
• 申請日: 2009-04-07
• 公開（公告）號: CN101530391A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: 王明
• 申請（專利權）人: 王明
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/664;A61K47/28;A61K47/36;A61P9/10
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1.一種磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑，其特征在于主要是由磷酸肌酸鈉、磷脂、膽固醇、抗氧劑和凍干支持劑經冷凍干燥制備而成；

其中各組分及重量份為：磷酸肌酸鈉10-20份，磷脂10-40份，膽固醇0-10份，抗氧劑1-10份，凍干支持劑5-20份；

其中所述的磷脂選自蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、雙硬脂酸卵磷脂、雙軟脂酸卵磷脂、雙肉豆蔻酸卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂和氫化大豆卵磷脂中的一種或多種；

其中所述的抗氧劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、L-半胱氨酸、硫脲、甲醛合亞硫酸氫鈉、維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或多種；

其中所述的凍干支持劑選自甘露醇、海藻糖、乳糖、葡萄糖、蔗糖、山梨醇、氯化鈉、甘氨酸的一種或多種。

2.根據權利要求1所述的磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑，其特征在于所述的凍干支持劑選自重量比1∶1的甘氨酸和甘露醇混合物。

3.一種權利要求1-2所述的磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑的制備方法，制備步驟包括：

(1)將磷脂、膽固醇、抗氧劑溶于有機溶劑中，加入緩沖鹽溶液，蒸除有機溶劑，轉移至高速攪拌設備，攪拌10-30分鐘，過濾，滅菌、超聲；

(2)在無菌條件下，加入無菌的磷酸肌酸鈉，凍干支持劑并溶解，灌裝于西林瓶中，冷凍干燥，得脂質體凍干粉針劑；

其中有機溶劑選自丙酮、異丙醇、叔丁醇；

其中緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑的制備方法，其特征在于有機溶劑是體積比1∶1的叔丁醇和異丙醇的混合物。

5.根據權利要求1-2任一項所述的磷酸肌酸鈉脂質體凍干制劑在制備心肌保護藥中的用途。