[發明專利]一種烏苯美司脂肪乳注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 200910017307.1
• 申請日: 2009-07-20
• 公開（公告）號: CN101601649A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 張娜;孫曉利;劉東華;徐文方
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/198;A61K47/44;A61P35/00
• 代理公司: 濟南圣達專利商標事務所有限公司
• 代理人: 楊 琪

1.一種烏苯美司脂肪乳注射液，其特征在于，包括以下組分：烏苯美司，注射用油，乳化劑，穩定劑，等滲調節劑和水，其中，各組分的濃度為：烏苯美司0.05～10mg/ml，注射用油5～30g/ml，乳化劑0.8～3.0g/ml，穩定劑0.1～2.0g/ml，等滲調節劑2～3g/ml；

所述注射用油為長鏈甘油三酯或中鏈甘油三酯或兩者任意比例的混合物；

所述長鏈甘油三酯為大豆油、花生油、麻油、紅花油、棉子油、玉米油、藏紅花油、蓖麻油、向日葵油、茶油或椰子油中的一種或任何兩種或兩種以上任意比例的混合物；

所述乳化劑為大豆磷脂、卵磷脂、合成磷脂、泊洛沙姆、甘油單油酸酯、普朗尼克F68或聚氧乙烯蓖麻油中的一種或任幾種的混合物；

所述穩定劑為油酸、油酸鈉、膽酸、膽酸鈉、甘膽酸鈉或膽固醇中的一種或任幾種的混合物；

所述等滲調節劑為甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、木糖醇、葡萄糖或氯化鈉中的一種或任幾種的混合物。

2.根據權利要求1所述的一種烏苯美司脂肪乳注射液，其特征在于：還包括pH調節劑，其用于調節pH至5.0～9.0；所述pH調節劑為鹽酸、檸檬酸、氫氧化鈉、磷酸鹽或碳酸鹽中的一種。

3.權利要求1所述的一種烏苯美司脂肪乳注射液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)將注射用油和穩定劑混合，攪拌均勻，制成油相；

2)將乳化劑和等滲調節劑混合，加水，攪拌均勻，制成水相；

3)將油相在攪拌下倒入水相中，高速剪切制成初乳；

4)將烏苯美司加到分散有乳化劑的水中，高速剪切，得藥物混懸液；

5)將藥物混懸液加入到初乳中，高速剪切，得載藥初乳，測pH，若pH＜5.0或pH＞9.0，則用pH調節劑調pH至5.0～9.0；

6)將上述載藥初乳移入高壓乳勻機，勻化；

7)過濾，灌裝于安瓿中，通氮，熔封，高壓滅菌，即得烏苯美司脂肪乳注射液。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述步驟4)中，分散有乳化劑的水中乳化劑的體積分數為0.3％～0.8％。