[發明專利]人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法

有效

• 申請號: 200910011324.4
• 申請日: 2009-04-28
• 公開（公告）號: CN101538305A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: 趙余慶;劉振洋;曹家慶
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：以人參二醇為原料，加入有機溶劑中，通過酸解或堿解發生側鏈開環反應獲得，所述的抗腫瘤活性化合物為20(S)?-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇、20(R)-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇、20(S)?-25-甲氧基-達瑪烷-3β,12β,20-三醇、20(R)-25-甲氧基-達瑪烷-3β,12β,20-三醇。

2.按照權利要求1所述的人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：所述的人參二醇為植物總皂苷和單體皂苷通過酸堿水解或微生物及酶轉化產生的人參二醇。

3.按照權利要求1所述的人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：將人參二醇加有機溶劑于密閉容器中，溶解，加酸或堿，超聲或微波反應；反應液中和后，乙酸乙酯萃取，得總反應產物經200-300目硅膠柱進行分離，流動相選擇為石油醚：丙酮10：1、5：1、3：1、1：1梯度洗脫，得到抗腫瘤活性化合物。

4.按照權利要求3所述的人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：所述的酸為路易斯酸，酸濃度為1%～98%，酸解溫度為20～100℃；所述的堿為路易斯堿，堿濃度為1%～50%，堿解溫度為20～300℃。

5.按照權利要求4所述的人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：所述的路易斯酸為質子酸，所述的路易斯堿為堿金屬氫氧化物。

6.按照權利要求3所述人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：所用有機溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、丁醇、乙酸乙酯，人參二醇為有機溶劑的1%～50%；反應在無氧、超聲、回流、微波、閃式和攪拌的密閉容器中進行。

7.按照權利要求1所述人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：在甲醇為溶劑的情況下，酸解所獲得的抗腫瘤活性的化合物為20(R)-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇、20(R)-25-甲氧基-達瑪烷-3β,12β,20-三醇。

8.按照權利要求1所述人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：在甲醇為溶劑的情況下，堿解所獲得的抗腫瘤活性的化合物為20(S)-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇、20(S)?-25-甲氧基-達瑪烷-3β,12β,20-三醇。

9.按照權利要求1所述人參二醇制備具有抗腫瘤活性化合物的方法，其特征在于：在乙醇為溶劑的情況下，生成如下開環產物：20（S）和20(R)-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇。