[發明專利]鹽酸博安霉素脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 200910010828.4
• 申請日: 2009-03-24
• 公開（公告）號: CN101513390A
• 公開（公告）日: 2009-08-26
• 發明（設計）人: 李鐵福;方亮;劉宇;金鑫
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K38/14;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：包括鹽酸博安霉素、磷脂、 膽固醇、檸檬酸、檸檬酸鈉、梯度調節劑、其質量百分比分別為0.5-3.0％， 3-30％，1-10％，0.5-3％，0.5-3％，1-5％，所述的梯度調節劑選自碳酸鈣、 無水碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀或氫氧化 鈉中的一種或幾種，所述的脂質體通過如下方法制備：

a稱取處方量的磷脂、膽固醇分散到適量pH4.0檸檬酸-檸檬酸鈉緩 沖液中，在30-70℃條件下攪拌至分散均勻；

b將上述溶液加入到高壓微射流中，在100-800大氣壓下，反復操作 5-30次，得半透明狀溶液；

c在上述溶液中加入處方量的鹽酸博安霉素，置于60℃水浴中保溫 60min即得。

2.根據權利要求1所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：所說 的磷脂選自蛋黃卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、雙硬脂酸卵磷脂、大豆卵磷脂、 氫化大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二油酰磷 脂酰膽堿中的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于使用高 壓微射流制備空白脂質體，并采用pH梯度法載入鹽酸博安霉素。

4.根據權利要求1所述的鹽酸博安霉素脂質體的制備方法，其特征 在于：步驟c中水浴溫度是60℃，配制的溶液均經微孔濾膜過濾。

5.根據權利要求1所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：所述 的鹽酸博安霉素脂質體加入支持劑，進一步制備成鹽酸博安霉素脂質體凍 干粉。

6.根據權利要求5所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：采用 冷凍干燥法或噴霧干燥法制成鹽酸博安霉素脂質體凍干制劑。

7.根據權利要求5所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：所說 的支持劑為蔗糖、乳糖、葡萄糖、海藻糖、麥芽糖、甘露醇、山梨醇中的 一種或兩種，其用量為10-30％。

8.根據權利要求5所述的鹽酸博安霉素脂質體，其特征在于：所述 的脂質體凍干制劑每單位制劑的劑量為2-3ml。