[發明專利]8-乙酰基色滿酮類化合物及其類似物和醫藥用途

有效

• 申請號: 200910010318.7
• 申請日: 2009-02-09
• 公開（公告）號: CN101486700A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 胡春;金麗萍;黃二芳;王穎;劉曉平;張麗娟;宋愛華;劉玉蘭;詹華強;董婷霞
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D311/22
• 分類號: C07D311/22;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/453;A61K31/5377;A61P7/02;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P1/00;A61P25/28
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.由下列通式表示的芳環上取代8-乙酰基-4-色滿酮類化合物或藥用鹽，

??

其中X選自CH₂或者C=O；

當X為CH₂時，R_1,R₂獨立的選自氫，甲基或乙基，或R₁，R₂與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基；

當X為C=O時，R_1,R₂獨立的選自氫，一至四個碳原子的烷基基團或R₁，R₂與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基。

2.8-乙酰基-4-色滿酮類化合物，選自：

8-乙酰基-7-(苯基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-7-(芐基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-7-[(2-氯)苯基胺基]甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-6-(苯基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-6-(芐基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-6-[(2-氯)苯基胺基]甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-5-(苯基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-5-(芐基胺基)甲酰甲氧基-4-色滿酮

8-乙酰基-5-[?(2-氯)苯基胺基]甲酰甲氧基-4-色滿酮。

3.一種藥物組合物，其中含有權利要求1或2所述的化合物以及藥學可接受載體。

4.權利要求1或2所述的化合物在制備預防或治療與血小板聚集有關的疾病的藥物中的應用。

5.根據權利要求1或2所述的化合物，其特征在于：以有效量的該結構式的化合物接觸血小板來抑制血小板聚集。

6.如權利要求4所述的應用，其特征在于：所述的與血小板聚集有關的疾病包括血栓，動脈硬化。

7.如權利要求6所述的應用，其特征在于：所述的血栓包括動脈硬化疾病的原發性動脈血栓并發癥，動脈粥樣硬化疾病干預的血栓并發癥，手術或機械損傷的血栓并發癥，血管損傷和炎癥繼發性的血栓，靜脈血栓，冠狀動脈血栓，與溶栓治療有關的血栓并發癥，與冠狀和其它血管成形術有關的血栓并發癥，或與冠狀動脈分流術有關的血栓并發癥。

8.如權利要求7所述的應用，其特征在于：所述的血栓是不穩定性心絞痛、冠狀動脈血管成形術或心肌梗塞所引起；所述動脈硬化疾病的原發性動脈血栓并發癥是血栓性中風、周圍血管疾病或沒有血栓溶解的心肌梗塞；所述動脈粥樣硬化疾病干預的血栓并發癥是血管成形術、動脈內膜切除術、支架旋轉、冠狀或其它血管移植手術所引起；所述手術或機械損傷的血栓并發癥是手術或偶然創傷后的組織補救所引起；所述血管損傷和炎癥繼發性的血栓是血管炎、動脈炎、腎小球腎炎或器官移植排斥所引起；所述靜脈血栓是深靜脈血栓、靜脈栓塞疾病或偏頭痛所引起；所述冠狀動脈血栓是由不穩定性心絞痛、冠狀動脈血管成形術或急性心肌梗塞所引起。

9.如權利要求6所述的應用，其特征在于，所述動脈硬化是指動脈粥樣硬化、不穩定性心絞痛、短暫性局部缺血發作或中風、周圍血管疾病、栓塞、或血管成形術、頸動脈內膜切除術或血管移植吻合術后的再狹窄或突然閉合。