[發明專利]二環[3.1.0]己烷衍生物的制備方法及其中間體

無效

• 申請號: 200910008686.8
• 申請日: 2004-11-03
• 公開（公告）號: CN101654410A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發明（設計）人: F·W·哈特納;L·塔恩;安田修祥;吉川直樹
• 申請（專利權）人: 大正制藥株式會社
• 主分類號: C07C62/06
• 分類號: C07C62/06;C07C51/353;C07C69/757;C07C67/333;C07D303/00;C07C62/24;C07D317/72;C07C229/50
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司
• 代理人: 龍 淳

1.一種分子式(II)的化合物的制備方法：

其中R³選自甲氧基和乙氧基；

X選自

(1)氟，和

(2)氫；

R⁴選自TBS、TMS和TES；

所述的方法包括：

(A)將分子式(X)的化合物：

轉化為分子式(XI)的化合物：

和(B)使分子式(XI)的化合物與堿在路易斯酸的存在下發生反應， 生成分子式(II)的化合物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中分子式(X)的化合物到分 子式(XI)的化合物的轉化包括在過氧化物源和催化量VO(acac)₂的存 在下對分子式(X)的化合物進行環氧化的步驟。

3.根據權利要求1所述的方法，其中分子式(X)的化合物到分 子式(XI)的化合物的轉化包括：將分子式(X)的化合物用鹵化劑處 理，然后用堿處理。

4.根據權利要求1所述的方法，其中X為氟。

5.根據權利要求1所述的方法，其中X為氫。

6.一種分子式(IV)的化合物的制備方法：

其中R³選自甲氧基和乙氧基；

X選自

(1)氟，和

(2)氫；

R⁴選自TBS、TMS和TES；

所述的方法包括：

(A)將分子式(X)的化合物：

轉化為分子式(XI)的化合物：

(B)使分子式(XI)的化合物與堿在路易斯酸的存在下發生反應，生 成分子式(II)的化合物：

和(C)進一步氧化分子式(II)的化合物形成分子式(IV)的化合物。

7.根據權利要求6所述的方法，其中X為氟。

8.根據權利要求6所述的方法，其中X為氫。

9.一種分子式(XI)的化合物及其鹽：

其中R³選自甲氧基和乙氧基；

R⁴選自TBS、TMS和TES；

X選自

(1)氟，和

(2)氫。

10.一種分子式(II)的化合物及其鹽：

其中R³選自甲氧基和乙氧基；

R⁴選自TBS、TMS和TES；

X選自

(1)氟，和

(2)氫。