[發明專利]小分子進入抑制劑

無效

• 申請號: 200910003997.5
• 申請日: 2003-03-11
• 公開（公告）號: CN101519368A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發明（設計）人: M·-P·T·M·M·G·德貝蒂納;S·德邁爾;K·赫爾托斯;陸榮健;L·E·J·米希爾斯;A·塔里;D·謝;M·埃森斯塔特
• 申請（專利權）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號: C07C311/21
• 分類號: C07C311/21;C07C233/81;A61K31/196;A61P31/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李炳愛

1.一種具有下式(III)的化合物，其N-氧化物形式、立體化學異構體、外消旋混合物、鹽、前體藥物、酯或代謝物，

其中

R¹代表式(II)基團，

R²代表溴、氯、烷基、烷氧基或鹵代烷基，其中所述R²基團在式(III)化合物中分別在部分Y的間位、對位、以及間位和對位；

n是1；

Y為-C(＝O)-或-S(＝O)₂-；

R³是羥基或烷氧基；

R⁴是氫或烷基；

X是-CH₂-；

每一個R⁶各自獨立地為R⁷-C(＝O)-、R⁸-S(＝O)₂-NH-或R⁸-C(＝O)-NH-，所述取代基R⁶是相鄰的；在間位和對位或者在鄰位和間位；

R⁷為羥基或烷氧基；

R⁸為被以下基團取代的芳基：鹵素、溴、氯、烷基、烷氧基鹵代烷基、鏈烯基或鏈炔基，所述取代基分別在所述芳基的連接點的間位或對位；和

m為2。

2.一種藥用組合物，所述組合物包含治療有效量的權利要求1中要求保護的化合物以及一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

3.化合物3’-亞甲基-雙(6-((4-甲基苯基)磺酰基氨基)-苯甲酸或其N-氧化物形式、鹽、立體化學異構體、外消旋混合物、前體藥物、酯或代謝物。

4.權利要求3的化合物，其具有下列結構：