[發明專利]前列腺素的合成

有效

• 申請號: 200910002854.2
• 申請日: 2004-12-01
• 公開（公告）號: CN101486699A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: D·W·克利索爾德;S·W·克雷格;R·R·加迪科塔;M·何;J·F·朱賴;S·卡澤拉尼;E·蘭納拉;P·K·夏馬
• 申請（專利權）人: 約翰遜馬西有限公司
• 主分類號: C07D309/12
• 分類號: C07D309/12;C07C35/21;C07C29/10;C07C405/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 黃可峻

1.式(VIIa)化合物：

其中A是(CH₂)₂Ph或CH₂OR″′，其中R″′是苯基，其在間 位被CF₃取代；P是THP以及表示雙鍵或單鍵。

2.根據權利要求1的化合物，其中A是(CH₂)₂Ph，表 示雙鍵。

3.制備式(VIIb)化合物的方法：

其中A是(CH₂)₂Ph或CH₂OR″′，其中R″′是苯基，其在間 位被CF₃取代；P是THP以及表示雙鍵或單鍵；

其中用羥基保護基對式(VIIa)化合物進行保護：

其中A、P和如上所定義。

4.根據權利要求3的方法，其中A是(CH₂)₂Ph，表示 雙鍵。

5.式(VIIb)化合物：

其中A是(CH₂)₂Ph或CH₂OR″′，其中R″′是苯基，其在間 位被CF₃取代；P是THP以及表示雙鍵或單鍵。

6.根據權利要求5的化合物，其中A是(CH₂)₂Ph，表 示雙鍵。

7.制備式(VIIc)化合物的方法：

其中A是(CH₂)₂Ph或CH₂OR″′，其中R″′是苯基，其在間 位被CF₃取代以及表示雙鍵或單鍵；

其中對式(VIIa)化合物進行脫保護：

其中A和如上所定義且P是THP。

8.根據權利要求7的方法，其中A是(CH₂)₂Ph，表示 雙鍵。

9.式(VIIc)化合物：

其中A是(CH₂)₂Ph或CH₂OR″′，其中R″′是苯基，其在間 位被CF₃取代以及表示雙鍵或單鍵。

10.根據權利要求9的化合物，其中A是(CH₂)₂Ph，表 示雙鍵。

11.制備式(VIa)或(Va)化合物的方法：

其中A選自C₁-C₆烷基；C₇-C₁₆芳烷基，其中芳基任選被 一到三個選自C₁-C₆烷基、鹵素和CF₃的取代基取代；和 (CH₂)_nOR′，其中n為1到3且R′表示C₆-C₁₀芳基，其任選被 一到三個選自C₁-C₆烷基、鹵素和CF₃的取代基取代；并且P 是THP；

其中式(VIIa)化合物：

被二羥基化，其中A和P如上所定義，且是雙或單鍵。

12.根據權利要求11的方法，其中A是(CH₂)₂Ph，表 示雙鍵，并將化合物(VIIa)進行反應得到化合物(VIa)。