[發明專利]含有HMG CoA還原酶抑制劑和胰島素分泌促進劑或胰島素增敏劑的組合

無效

• 申請號: 200910002801.0
• 申請日: 2003-03-21
• 公開（公告）號: CN101537182A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: R·E·丹蒙;T·E·休斯;B·布爾凱
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P5/14;A61P5/48;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P15/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.至少兩種選自以下的組分的組合：

(i)HMG?CoA還原酶抑制劑或其可藥用鹽，選自阿托伐他汀、西伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、羅蘇伐他汀和辛伐他汀，和(ii)a)胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽，或

b)胰島素增敏劑或其可藥用鹽。

2.至少兩種選自以下的組分的組合：

(i)HMG?CoA還原酶抑制劑或其可藥用鹽，和

(ii)a)胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽，選自：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲、格列吡脲、格列本脲、格列齊特、1-丁基-3-間氨基苯磺酰脲、氨磺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列派特、格列噻唑、格列丁唑、格列己脲、格列嘧啶、氯磺氮脲、苯磺丁脲、甲苯環己脲、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈、格列美脲、DPP-IV抑制劑、GLP1、GLP-1(7-36)、Gln⁹-GLP-1(7-37)、D-Gln⁹-GLP-1(7-37)、乙酰基-Lys⁹-GLP-1(7-37)、Thr¹⁶-Lys¹⁸-GLP-1(7-37)和Lys¹⁸-GLP-1(7-37)或(b)胰島素增敏劑或其可藥用鹽。

3.權利要求1的組合，其中HMG?CoA還原酶抑制劑或其可藥用鹽選自阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀和辛伐他汀。

4.權利要求1的組合，其中HMG?CoA還原酶抑制劑或其可藥用鹽選自氟伐他汀、匹伐他汀和辛伐他汀。

5.權利要求1的組合，其中HMG?CoA還原酶抑制劑或其可藥用鹽選自氟伐他汀、匹伐他汀。

6.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽選自磺酰脲類(SU)、格列奈類、DPP-IV抑制劑、GLP1和GLP1激動劑。

7.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽選自甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲、格列吡脲、格列本脲、格列齊特、1-丁基-3-間氨基苯磺酰脲、氨磺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列派特、格列噻唑、格列丁唑、格列己脲、格列嘧啶、氯磺氮脲、苯磺丁脲、甲苯環己脲、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈、格列美脲、DPP-IV抑制劑、GLP1、GLP-1(7-36)、Gln⁹-GLP-1(7-37)、D-Gln⁹-GLP-1(7-37)、乙酰基-Lys⁹-GLP-1(7-37)、Thr¹⁶-Lys¹⁸-GLP-1(7-37)和Lys¹⁸-GLP-1(7-37)。

8.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽選自那格列奈和瑞格列奈。

9.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑為那格列奈或其可藥用鹽。

10.權利要求1的組合，其中：

a)胰島素分泌促進劑或其可藥用鹽是那格列奈或其可藥用鹽，或

b)胰島素增敏劑是二甲雙胍。

11.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑為吡咯烷，1-[(3-羥基-1-金剛烷基)氨基]乙酰基-2-氰基-，(S)或其可藥用鹽。

12.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑為2-((5-氰基吡咯烷-2-基)氨基)乙基或其可藥用鹽。

13.權利要求1的組合，其中胰島素分泌促進劑為化合物3-(4-(2-(2，3-二氫-1，4-苯并噻嗪-4-基)乙氧基)苯基)-2-乙氧基丙酸。

14.權利要求1的組合，其中的組合為藥物組合。

15.用于預防、延緩惡化或治療選自以下的疾病或病癥的權利要求1的組合：高脂血癥、異常脂血癥、動脈粥樣硬化、胰島素抵抗和X綜合征、II型糖尿病、肥胖癥、腎病、腎衰竭、甲狀腺功能減退癥、心肌梗死(MI)后的存活、冠心病、老年高血壓、家族性血脂異常性高血壓、高血壓后的重構、非酒精性脂肪肝疾病、多囊卵巢綜合征(PCOS)。