[發明專利]施用芬太尼的經皮貼劑在審
| 申請號： | 200910001329.9 | 申請日： | 2002-03-15 |
| 公開（公告）號： | CN101524339A | 公開（公告）日： | 2009-09-09 |
| 發明（設計）人： | S·S·文卡特拉曼;S·李;R·M·加勒;J·斯特皮克;W·W·范奧斯多爾 | 申請（專利權）人： | 阿爾扎公司 |
| 主分類號： | A61K9/70 | 分類號： | A61K9/70;A61K31/4468;A61P25/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉 健;李連濤 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 施用 芬太尼 經皮貼劑 | ||
1.一種通過皮膚施用芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼的經皮貼劑，它包括：
(a)襯墊層；和
(b)位于襯墊層上的存儲層，所述存儲層的至少皮膚接觸表面是粘合性的；所述存儲層包括不含未溶解組分的單相聚合物組合物，該組合物含有用量足以通過遞送到全身血流中而在人體內誘發并保持至少3天止痛作用的芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼，其中所述存儲層是由聚丙烯酸酯粘合劑形成的，并且其中存儲層的厚度為0.0125mm-0.1mm。
2.權利要求1的貼劑，其中所述貼劑顯示出3.3-82.5ng/ml-(mg/h)的校正Cmax。
3.權利要求2的貼劑，其中貼劑顯示出0.1-20μg/cm2/hr的穩定態藥物通量。
4.權利要求1的貼劑，其中所述貼劑顯示出0.001-0.2ng/ml-cm2的標準Cmax。
5.權利要求4的貼劑，其中貼劑顯示出0.1-20μg/cm2/hr的穩定態藥物通量。
6.權利要求1的貼劑，其中所述存儲層包括用量足以誘發并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼。
7.權利要求6的貼劑，其中所述存儲層包括用量足以誘發并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼、阿芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼或舒芬太尼。
8.權利要求6的貼劑，其中所述存儲層包括對芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼具有1wt％-25wt％溶解度的聚合物。
9.權利要求6的貼劑，其中存儲層包括0.05-1.75mg/cm2的芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼。
10.權利要求1的貼劑，其中存儲層是單層。
11.權利要求6的貼劑，其中存儲層進一步包括增強劑。
12.權利要求1的貼劑，其中襯墊層包括選自聚氨酯、聚醋酸乙烯酯、聚偏氯乙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二醇酯、PET-聚烯烴層壓材料和聚對苯二甲酸丁二醇酯中的聚合物。
13.權利要求12的貼劑，其中襯墊層的厚度為0.012mm-0.125mm。
14.一種通過皮膚施用芬太尼的經皮貼劑，它包括：
(a)襯墊層；和
(b)位于襯墊層上的存儲層，所述存儲層的至少皮膚接觸表面是粘合性的；所述存儲層包括不含未溶解組分的單相聚合物組合物，該組合物含有用量足以通過遞送到全身血流中而在人體內誘發并保持至少3天止痛作用的芬太尼，其中所述存儲層是由聚丙烯酸酯粘合劑形成的，并且其中存儲層的厚度為0.0125mm-0.1mm。
15.權利要求14的貼劑，其中所述貼劑顯示出3.3-82.5ng/ml-(mg/h)的校正Cmax。
16.權利要求14的貼劑，其中所述貼劑顯示出0.01-0.2ng/ml-cm2的標準Cmax。
17.權利要求14的貼劑，其中貼劑顯示出1-10μg/cm2/hr的穩定態藥物通量。
18.權利要求14的貼劑，其中所述存儲層包括用量足以誘發并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼。
19.權利要求14的貼劑，其中芬太尼在所述存儲層內具有7wt％-12wt％的溶解度。
20.權利要求18的貼劑，其中存儲層包括0.05-1.75mg/cm2的芬太尼堿。
21.權利要求20的貼劑，其中存儲層包括0.08-1.25mg/cm2的芬太尼堿。
22.權利要求21的貼劑，其中存儲層包括0.1-0.75mg/cm2的芬太尼堿。
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