[發明專利]一種泮托拉唑及其鹽的合成方法

無效

• 申請號: 200910000896.2
• 申請日: 2009-01-21
• 公開（公告）號: CN101475561A
• 公開（公告）日: 2009-07-08
• 發明（設計）人: 邱民
• 申請（專利權）人: 海南美大制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種泮托拉唑鈉的合成方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶鹽酸鹽溶于乙醇，加入碘化鈉，然后加入5-二氟甲氧基-2-巰基-1H-苯并咪唑的乙醇溶液和氫氧化鈉水溶液，攪拌反應，減壓蒸餾，加水，繼續攪拌，析出固體，過濾，用水洗滌，干燥，得到5-(二氟甲氧基)-2-{[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑，其中，2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶鹽酸鹽∶5-二氟甲氧基-2-巰基-1H-苯并咪唑∶氫氧化鈉∶碘化鈉的摩爾比為1∶1-1.5∶1.5-3∶0.01-0.1；

(2)將5-(二氟甲氧基)-2-{[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑溶于乙酸乙酯中，冷卻，滴加間氯過氧苯甲酸和乙酸乙酯的混合液，反應，反應的溫度控制在0-10℃，反應后產物用飽和碳酸鈉溶液洗滌，再用水洗滌，有機相用固體于燥劑干燥，過濾，減壓蒸餾，然后加入二異丙醚精制，過濾，干燥，得到類白色固體泮托拉唑，其中，5-(二氟甲氧基)-2-{[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基}-1H-苯并咪唑∶間氯過氧苯甲酸的摩爾比為1∶1-1.5；

(3)將泮托拉唑、固體氫氧化鈉和水加入到乙酸乙酯中，室溫攪拌至澄清，過濾，濾液冷卻至10℃，析出固體，過濾，干燥，得泮托拉唑鈉，其中，泮托拉唑∶氫氧化鈉的摩爾比為1∶1-1.5。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述步驟(2)中，固體干燥劑選自無水硫酸鎂、無水氯化鈣、無水硫酸鈉、無水硫酸鈣或活性氧化鋁。