[發明專利]一種鹿瓜多肽藥物組合物口服制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200910000792.1
• 申請日: 2009-01-09
• 公開（公告）號: CN101461834A
• 公開（公告）日: 2009-06-24
• 發明（設計）人: 朱吉滿
• 申請（專利權）人: 哈爾濱譽衡藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/42
• 分類號: A61K36/42;A61P19/08;A61P19/10;A61P29/00;A61K35/32;A61K133/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司
• 代理人: 郭廣迅

1.一種鹿瓜多肽藥物組合物口服制劑的制備方法，該方法包括以下步 驟：

(1)鹿骨提取液的制備：

a.首先對鹿骨進行預處理；

b.將預處理后的鹿骨粉碎，接著加入3-5倍鹿骨重量的注射用水，在 120-123℃、0.1-0.11MPa壓力下提取3-5小時，過濾，收集濾液；

c.將濾液的pH值調節到4.5-6.0；

d.將調節pH值后的濾液在室溫下放置1-4小時，過濾，收集濾液， 再將濾液進行離心分離，收集上清液I，調節上清液I的pH值為10.0-11.0；

e.將調節pH值后的上清液I室溫放置1-4小時，過濾，收集濾液， 再將濾液進行離心分離，收集上清液II，調節上清液II的pH值為中性；

f.將步驟e得到的中性上清液II依次經分子量為10萬、1萬和5000 道爾頓的超濾膜過濾，收集超濾液，得到所述的鹿骨提取液；

(2)甜瓜籽提取液的制備：

g.首先對甜瓜籽進行預處理；

h.將預處理后的甜瓜籽粉碎，接著加入3-5倍甜瓜籽重量的注射用水， 在120-123℃、0.1-0.11MPa壓力下提取3-5小時，過濾，收集濾液；

i.重復上述步驟c-f，得到所述的甜瓜籽提取液；

(3)鹿瓜多肽藥物組合物口服制劑的制備：

j.將所述的鹿骨提取液和所述的甜瓜籽提取液以1-2∶1的重量比合 并，還向合并后鹿骨提取液和所述的甜瓜籽提取液中加入藥學上可接受的 矯味劑，調節pH值為4.5-7.5，用微孔膜過濾，收集濾液，得到所述的鹿 瓜多肽藥物組合物口服制劑。

2.根據權利要求1所述的方法，其中在所述的步驟b和c之間還包括 步驟k，所述的步驟k為向步驟b過濾得到的濾渣中加入濾渣重量3-5倍 的注射用水，在120-123℃、0.1-0.11MPa壓力下提取3-5小時，過濾，收 集濾液I，并將濾液I和步驟b得到的濾液合并。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中在所述的步驟j中，所述的 微孔膜為孔徑為0.22-0.45μm的微孔膜。

4.根據權利要求1或2所述的方法，其中，所述的微孔膜為孔徑為 0.22μm的微孔膜。

5.根據權利要求1或2所述的方法，其中在所述的步驟f中，還將超 濾液用微孔過濾膜過濾。

6.根據權利要求1或2所述的方法，其中步驟g中預處理的甜瓜籽與 步驟a中預處理的鹿骨的重量比為0.25-4∶1。

7.根據權利要求1或2所述的方法，其中在步驟a中對所述的鹿骨進 行預處理為，首先去除新鮮健康的鹿骨表面的結締組織，接著洗凈鹿骨； 在所述的步驟g中對甜瓜籽進行預處理為將成熟的甜瓜籽洗凈。

8.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述的藥學上可接受的矯味 劑為蔗糖、蜂蜜、甜葉菊素、甜蜜素、蛋白糖、糖精鈉、山梨醇和麥芽糖 漿中的一種或多種。

9.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述的藥學上可接受的矯味 劑為單糖漿。

10.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述的藥學上可接受的矯 味劑為果汁糖漿。

11.根據權利要求1或2所述的方法，其中步驟c中用鹽酸將合并后 濾液的pH值調節到4.5-6.0，步驟d中用NaOH調節上清液的pH值為 10.0-11.0。

12.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述的口服制劑為口服溶 液。

13.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述的鹿骨為梅花鹿的鹿 骨。

14.一種由權利要求1或2所述的方法制備而成的鹿瓜多肽藥物組合 物口服制劑。