[發(fā)明專利]N-取代苯基-3-甲烯雜環(huán)芳烴-2,5-二甲基吡咯類化合物及其抗HIV/AIDS的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910000666.6
• 申請日: 2009-01-13
• 公開（公告）號: CN101775011A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發(fā)明（設計）人: 謝藍;劉琨;蔣興凱;候嶺;齊政
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D207/38;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/427;A61K31/422;A61K31/4025;A61K31/4178;A61P31/18
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 程泳

1.式I化合物：

其中，

m????表示1至3的整數(shù)；

R₁???選自COOH、COOR’；

各R₂??獨立地選自H、鹵素、-OH；

X????為S；

Z????為NR₃；

Y????獨立地選自＝O、＝S；

并且，其中

各R₃??獨立地選自未取代的或者被一個或多個取代基取代的苯基，其 中所述的取代基各自獨立地選自：鹵素、OH、CF₃、-OR’、 -SR’、C_1-6烷基；

各R’獨立地選自C_1-4烷基，

或其藥學可接受的鹽。

2.根據(jù)權利要求1的化合物，其為下式II所示的化合物：

其中，

m????表示1至3的整數(shù)；

R₁???選自COOH、COOR’；

各R₂??獨立地選自H、鹵素、-OH；

R₃??選自未取代的或者被一個或多個取代基取代的苯基，其中所述 的取代基各自獨立地選自：鹵素、OH、CF₃、-OR’、-SR’、 C_1-6烷基；

并且，其中

各R’獨立地選自C_1-4烷基，

或其藥學可接受的鹽。

3.以下化合物，其選自：

(Z或E)-N-(4-氯-3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞丹 寧甲烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-1)；

(Z或E)-N-(4-氯-3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(m-三氟甲基苯基)繞 丹寧甲烯)-2，5-甲基吡咯(ii-2)；

(Z或E)-N-(4-氯-3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(p-羥苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-3)；

(Z或E)-N-(3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-4)；

(Z或E)-N-(3-乙氧基羰基-4-羥基)苯基-3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞 丹寧甲烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-5)；

(Z或E)-N-(3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(p-羥基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-6)；

(Z或E)-N-(3-乙氧基羰基-4-羥基)苯基-3-(5-(N-(p-羥基苯基)繞丹 寧甲烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-7)；

(Z或E)-N-(3-甲氧基羰基)苯基-3-(5-(N-(m-三氟甲基苯基)繞丹 寧甲烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-9)；

(Z或E)-N-(3-羧基)苯基-3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞丹寧甲烯)-2，5- 二甲基吡咯(ii-10)；

(Z或E)-N-(3-羧基-4-氯)苯基-3-(5-(N-(m-三氟甲基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-11)；

(Z或E)-N-(3-羧基-4-氯)苯基3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-12)；

(Z或E)-N-(3-羧基-4-氯)苯基3-(5-(N-(p-羥基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(ii-13)；

(Z或E)-N-(4-羥基-3-羧基)苯基-3-(5-(N-(對甲氧基苯基)繞丹寧 甲烯)-2，5-二甲基吡咯(II-14)；

(Z或E)-N-(4-羥基-3-羧基)苯基-3-(5-(N-(p-羥基苯基)繞丹寧甲 烯)-2，5-二甲基吡咯(II-15)。