[發明專利]用于治療子宮收縮過強病癥的S-烷基異硫脲衍生物

無效

• 申請號: 200880123695.5
• 申請日: 2008-11-06
• 公開（公告）號: CN101917848A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發明（設計）人: 拉斐爾·巴坎;維克托·吉卡維伊
• 申請（專利權）人: 巴坎-法爾瑪有限責任公司
• 主分類號: A01N37/52
• 分類號: A01N37/52;A61K31/155
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 陶貽豐;鄭霞

1.一種用于治療子宮收縮過強病癥的方法，其包括向需要這種治療的婦女施用治療有效量的包含式I化合物作為活性劑的藥物組合物：

其中

R”是用鹵素任選地取代的直鏈或支鏈烷基；且

A”(-)是衍生自亞磷酸、亞磷酸酯和亞磷酸酰胺的陰離子。

2.根據權利要求1所述的方法，其中A”(-)是衍生自磷酸鹽或亞磷酸鹽的單或雙烷基酯的陰離子。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述化合物選自由以下組成的組：S-甲基異硫脲甲基亞磷酸鹽；S-甲基異硫脲二甲基磷酸鹽；S-乙基異硫脲偏磷酸鹽；S-乙基異硫脲乙基亞磷酸鹽；S-乙基異硫脲二乙基磷酸鹽；S-丙基異硫脲丙基亞磷酸鹽；S-異丙基異硫脲偏磷酸鹽；S-異丙基異硫脲異丙基亞磷酸鹽；S-丁基異硫脲二丁基磷酸鹽；和S-異丁基異硫脲異丁基亞磷酸鹽。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述化合物是S-乙基異硫脲二乙基磷酸鹽。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述藥物組合物以選自由以下組成的組的形式被配制：溶液、懸浮液、乳劑、片劑、膠囊、粉末劑、陰道栓劑、陰道環、陰道栓、陰道棉塞、植入劑、噴霧劑、乳膏、凝膠、軟膏和持續釋放制劑。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述藥物組合物被配制為陰道栓劑。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述子宮收縮過強病癥選自由異常子宮出血和痛經組成的組。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述異常子宮出血選自由崩漏、經量過多和月經過多組成的組。

9.根據權利要求7所述的方法，其中痛經選自由原發性痛經和繼發性痛經組成的組。

10.根據權利要求1所述的方法，其中施用所述藥物組合物通過口服、靜脈內、肌內、腹膜內、鼻內、陰道內、宮頸、子宮內、直腸、經粘膜或經皮施用進行。

11.根據權利要求10所述的方法，其中施用所述藥物組合物通過口服施用進行。

12.根據權利要求10所述的方法，其中施用所述藥物組合物通過陰道施用進行。

13.根據權利要求6所述的方法，其中所述化合物的治療有效量范圍是每天約1mg至約400mg。

14.根據權利要求13所述的方法，其中所述治療有效量是每天約100mg。

15.一種陰道或宮頸裝置，其包括治療有效量的包含式I化合物作為活性劑的藥物組合物：

其中

R”是用鹵素任選地取代的直鏈或支鏈烷基；且

A”(-)是衍生自亞磷酸、亞磷酸酯和亞磷酸酰胺的陰離子。

16.根據權利要求15所述的陰道或宮頸裝置，其中A”(-)是衍生自磷酸鹽或亞磷酸鹽的單或雙烷基酯的陰離子。

17.根據權利要求15所述的陰道或宮頸裝置，其中所述化合物選自由以下組成的組：S-甲基異硫脲甲基亞磷酸鹽；S-甲基異硫脲二甲基磷酸鹽；S-乙基異硫脲偏磷酸鹽；S-乙基異硫脲乙基亞磷酸鹽；S-乙基異硫脲二乙基磷酸鹽；S-丙基異硫脲丙基亞磷酸鹽；S-異丙基異硫脲偏磷酸鹽；S-異丙基異硫脲異丙基亞磷酸鹽；S-丁基異硫脲二丁基磷酸鹽；和S-異丁基異硫脲異丁基亞磷酸鹽。

18.根據權利要求17所述的陰道或宮頸裝置，其中所述化合物是S-乙基異硫脲二乙基磷酸鹽。

19.根據權利要求15所述的陰道或宮頸裝置，選自由以下組成的組：含藥棉塞、含藥陰道環、含藥陰道栓和含藥宮內避孕器(IUD)。

20.式I化合物制備用于治療子宮收縮過強病癥的藥物的用途：

其中

R”是用鹵素任選地取代的直鏈或支鏈烷基；且

A”(-)是衍生自亞磷酸、亞磷酸酯和亞磷酸酰胺的陰離子。