[發明專利]遞送抗癌劑至細胞的方法

有效

• 申請號: 200880122383.2
• 申請日: 2008-10-23
• 公開（公告）號: CN101909655A
• 公開（公告）日: 2010-12-08
• 發明（設計）人: 杰基·Y·英;鄭株潤;栗澤元一
• 申請（專利權）人: 新加坡科技研究局
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K39/395;C08B37/08;A61K31/353;C08G65/331
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 陳長會

1.一種遞送載體，所述遞送載體包含抗癌劑以及一種含有游離醛的遞送劑與類黃酮的綴合物，所述遞送劑在所述類黃酮的A環的C6和/或C8位上綴合。

2.權利要求1所述的遞送載體，其中所述遞送劑是聚合物并且其中所述類黃酮是基于兒茶素的類黃酮。

3.權利要求2所述的遞送載體，其中所述類黃酮是以下基于兒茶素的類黃酮：(-)-表兒茶素，(-)-表沒食子兒茶素，(+)-兒茶素，(-)-表兒茶素沒食子酸酯或(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯。

4.權利要求1至3中任一項所述的遞送載體，其中所述類黃酮是單體的或其中所述類黃酮是寡聚的。

5.權利要求4所述的遞送載體，其中所述類黃酮是寡聚的并且通過以下寡聚化：(i)酶催化氧化偶聯；(ii)醛介導的寡聚；或(iii)第一單體單元的A環上C6或C8位與第二單體單元的A環上C6或C8位之間的碳-碳鍵。

6.權利要求5所述的遞送載體，其中所述類黃酮是通過第一單體單元的A環上C6位與第二單體單元的A環上C8位之間的碳-碳鍵來寡聚化，或者其中所述類黃酮是通過(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯單體的碳-碳C6-C6，C6-C8，C8-C6或C8-C8鍵而寡聚化的寡聚(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(OEGCG)。

7.權利要求1所述的遞送載體，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)，醛衍生化的透明質酸，透明質酸氨基乙酰醛二乙基乙縮醛綴合物，醛衍生化的透明質酸-酪胺，透明質酸氨基乙酰醛二乙基乙縮醛綴合物-酪胺，環三膦腈核心苯氧基甲基(甲基亞肼基)樹狀聚合物或硫代磷酰基核心苯氧基甲基(甲基亞肼基)樹狀聚合物。

8.權利要求7所述的遞送載體，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)并且所述遞送載體是膠束納米復合物。

9.權利要求8所述的遞送載體，其中所述膠束納米復合物包括與寡聚的基于兒茶素的類黃酮綴合的醛封端的聚(乙二醇)。

10.權利要求9所述的遞送載體，其中所述膠束納米復合物包括內核和外殼，所述內核含有寡聚的基于兒茶素的類黃酮，并且所述外殼含有綴合物，所述綴合物包含與單體的基于兒茶素的類黃酮綴合的醛封端的聚(乙二醇)。

11.權利要求10所述的遞送載體，其中所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮是通過以下寡聚化：(i)酶催化氧化偶聯；(ii)醛介導的寡聚；或(iii)第一單體單元的A環上C6或C8位與第二單體單元的A環上C6或C8位之間的碳-碳鍵。

12.權利要求11所述的遞送載體，其中所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮是通過第一單體單元的A環上C6位與第二單體單元的A環上C8位之間的碳-碳鍵來寡聚化，或者其中所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮是通過(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯單體的碳-碳C6-C6，C6-C8，C8-C6或C8-C8鍵而寡聚化的寡聚(-)-表沒食子兒茶素沒食子酸酯(OEGCG)。

13.權利要求10所述的遞送載體，其中當將所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮裝配在所述膠束納米復合物中時，所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮的生物學活性被掩蔽，并且其中當將所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮從所述膠束納米復合物釋放時，所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮的生物學活性不被掩蔽。

14.權利要求7所述的遞送載體，其中所述聚合物是醛衍生化的透明質酸，透明質酸氨基乙酰醛二乙基乙縮醛綴合物，醛衍生化的透明質酸-酪胺，透明質酸氨基乙酰醛二乙基乙縮醛綴合物-酪胺或它們的組合，并且所述遞送載體是水凝膠。

15.權利要求14所述的遞送載體，其是通過注射未交聯的聚合物-類黃酮綴合物以及交聯劑而在體內形成的。

16.權利要求1至15中任一項所述的遞送載體，其中所述類黃酮具有增強的生物類黃酮性質。

17.權利要求10所述的遞送載體，其中所述寡聚的基于兒茶素的類黃酮具有增強的生物類黃酮性質。

18.權利要求10所述的遞送載體，其中當將所述抗癌劑裝配在所述膠束納米復合物中時，所述抗癌劑的生物學活性被掩蔽，并且其中當所述生物活性劑從所述膠束納米復合物中釋放時，所述生物活性劑的生物學活性不被掩蔽。