[發明專利]藥物組合物

在審

• 申請號: 200880116176.6
• 申請日: 2008-11-13
• 公開（公告）號: CN101861146A
• 公開（公告）日: 2010-10-13
• 發明（設計）人: L·D·韋貝爾;E·菲利普
• 申請（專利權）人: 維福(國際)股份公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K33/26
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 譚明勝;李連濤

1.包含高載量羥基氧化鐵的藥物組合物，其為適于口服給藥的形式。

2.包含高載量羥基氧化鐵的藥物組合物，其為適于口服給藥的形式，作為用于完整吞咽的薄膜包衣劑型或作為能夠在口腔中崩解的劑型。

3.根據權利要求1或2的組合物，其中所述組合物含有至少一種糖類和/或腐殖酸。

4.根據權利要求3的組合物，其中所述糖類選自單-、二-或多糖，如瓊脂糖、葡聚糖、糊精、葡聚糖衍生物、纖維素和纖維素衍生物、蔗糖、麥芽糖及乳糖，優選蔗糖、糊精和淀粉。

5.根據前述權利要求任一項的組合物，其中所述羥基氧化鐵含有β羥基氧化鐵。

6.根據前述權利要求任一項的組合物，其中羥基氧化鐵以10～80％(w/w)，優選30～65％(w/w)的量存在，其以相對于所述組合物的總重量表示。

7.根據前述權利要求任一項的組合物，其中所述糖類和/或腐殖酸以1～50％(w/w)，優選5～30％(w/w)的總量存在，其以相對于所述組合物的總重量表示。

8.根據前述權利要求任一項的組合物，其進一步包含一種或多種調味劑、甜味劑、增味劑和/或著色劑。

9.根據權利要求8的組合物，其中所述甜味劑是天然的或非天然的甜味劑，選自糖、多元醇、天冬甜素、三氯半乳蔗糖、阿糖精K和/或糖精，并且所述增味劑選自苷類，如新橙皮苷二氫查耳酮、甘草甜、谷氨酸。

10.根據權利要求8或9的組合物，其中所述甜味劑以0.01～2.5％(w/w)的量存在，并且所述增味劑以0.1～10ppm的量存在，各自以相對于所述組合物的總重量表示。

11.根據權利要求8的組合物，其中所述調味劑以0.01～10％(w/w)，優選0.1～5％(w/w)，最優選0.1～1％(w/w)的量存在，其以相對于與組合物的總重量表示。

12.根據前述權利要求任一項的組合物，其進一步包含一種或多種輔料，如超級崩解劑、助流劑、抗氧化劑。

13.根據權利要求12的組合物，其中所述超級崩解劑選自交聯聚乙烯吡咯烷酮、改性淀粉和改性纖維素。

14.根據權利要求12或13的組合物，其中所述超級崩解劑以0.1～10％(w/w)，優選0.5～8％(w/w)，更優選2.5～6％(w/w)的量存在，其以相對于組合物的總重量表示。

15.根據權利要求12的組合物，其中所述助流劑選自硬脂酸鎂、硅石衍生物如膠態硅石、熱解硅石、水合硅鋁酸鈉、膠態二氧化硅、滑石及它們的混合物，優選硬脂酸鎂、膠態硅石或滑石。

16.根據權利要求12或15的組合物，其中所述助流劑以0.01～10％(w/w)，優選0.1～5％(w/w)的量存在，其以相對于組合物的總重量表示。

17.根據前述權利要求任一項的組合物，包含：10～80％(w/w)的羥基氧化鐵，總量1.0～50％(w/w)的至少一種糖類和/或腐殖酸，總量1.0～50％(w/w)的任選一種或多種輔料，總量0.1～10ppm的一種或多種增味劑，和/或總量0.01～10％(w/w)一種或多種調味劑，各自以相對于組合物的總重量表示。

18.根據權利要求17的組合物，其包含總量0.1～10重量％(w/w)的一種或多種超級崩解劑。

19.根據前述權利要求任一項的組合物，其為完整吞咽的形式或能夠快速崩解的形式，如可咀嚼片劑或丸劑、干粉、顆粒、包含這些顆粒的膠囊或囊劑、薄片劑或錠劑。

20.前述權利要求任一項的組合物在制造用于治療高磷酸酯酶血癥的藥物中的應用。

21.前述權利要求任一項的組合物在制造用于治療患有慢性腎功能不全患者的藥物中的應用。

22.一種制備為片劑形式的前述權利要求任一項組合物的方法，其通過直接壓片法或干法制粒。