[發明專利]作為鉀通道調節劑的二氮雜萘衍生物

無效

• 申請號: 200880101421.6
• 申請日: 2008-07-31
• 公開（公告）號: CN101778848A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: J-M·沃尼爾
• 申請（專利權）人: 威朗國際制藥公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P25/08
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 趙蓉民

1.式I化合物：

其中W和Z獨立地為CH或N；Y為CH₂、O或NH；

其中R₁和R₂獨立地是H、鹵素、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、C₁-C₆烷基、C(＝O)C₁-C₆烷基、CH₂C(＝O)C₁-C₆烷基、NH-C₁-C₆烷基、NHC(＝O)C₁-C₆烷基、C(＝O)N(CH₃)₂、C(＝O)N(Et)₂、C(＝O)NH-C₁-C₆烷基、C(＝O)OC₁-C₆烷基、OC(＝O)C₁-C₆烷基、OC₁-C₆烷基、SC₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、(CH₂)mC₃-C₆環烷基、C₃-C₆環烯基、(CH₂)_mC₃-C₆環烯基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、Ar₁、(CH₂)mAr₁、苯基、吡啶基、吡咯基、(CH₂)_m咪唑基、(CH₂)_m吡唑基、呋喃基、噻吩基、(CH₂)_m噁唑基、(CH₂)_m異噁唑基、(CH₂)_m噻唑基、(CH₂)_m異噻唑基、(CH₂)_m苯基、(CH₂)_m吡咯基、(CH₂)_m吡啶基或(CH₂)_m嘧啶基，所述環烷基和所述環烯基任選地包含獨立選自O、N和S的一個或兩個雜原子，并且所述烷基、環烷基、環烯基、鏈烯基、炔基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、苯基、吡咯基、吡啶基或嘧啶基任選地用獨立地選自OH、鹵素、氰基、甲基、乙基或三氟甲基中的一個或兩個基團取代，其中m是0、1或2；

或R₁和R₂與它們所連接的環碳原子一起形成5-或6-元稠環，所述環可以是飽和的、不飽和的或芳香的，其任選地包含獨立選自O、N和S的一個或兩個雜原子，并且其任選地用鹵素、CF₃或C₁-C₃烷基取代；

R′是H、鹵素、CF₃或C₁-C₃烷基；

R₃和R₄獨立地是H、NH₂、(C₁-C₃烷基)NH、CN、鹵素、CF₃、OCF₃、OC₁-C₃烷基或C₁-C₃烷基，所有所述C₁-C₃烷基和所述C₁-C₆烷基任選地用獨立地選自OH、鹵素、C₁-C₃烷基、OC₁-C₃烷基或三氟甲基的一個或兩個基團取代；

q＝1或0；

R₅是C₁-C₆烷基、(CHR₆)_wC₃-C₆環烷基、(CHR₆)_wCH₂C₃-C₆環烷基、CH₂(CHR₆)_wC₃-C₆環烷基、CR₆＝CH-C₃-C₆環烷基、CH＝CR₆-C₃-C6環烷基、(CHR₆)_wC₅-C₆環烯基、CH₂(CHR₆)_wC₅-C₆環烯基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、Ar₁、(CHR₆)wAr₁、CH₂(CHR₆)_wAr₁或(CHR₆)_wCH₂Ar₁，其中w＝0-3，Ar₁是苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基或咪唑基，其中所述C₁-C₆烷基任選地用羥基、甲氧基、甲硫基或鹵素取代，并且其中所述環烷基和環烯基任選地用獨立地選自OH、鹵素、氰基、甲氧基、甲基、乙基或三氟甲基的一個或兩個基團取代；R₆是氫、甲基、鹵素或甲氧基；和其藥學上可接受的鹽。