[發明專利]N-末端氨基酸經修飾的促胰島素釋放肽衍生物

無效

• 申請號: 200880024892.1
• 申請日: 2008-07-16
• 公開（公告）號: CN101778863A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 鄭圣燁;林昌基;宋大海;裵城敏;金永勛;權世昌;李寬淳
• 申請（專利權）人: 韓美藥品工業株式會社
• 主分類號: C07K14/65
• 分類號: C07K14/65
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 林曉紅

1.一種促胰島素釋放肽衍生物，其中所述促胰島素釋放肽的N-末端組氨酸殘基被選自由脫氨基-組氨酰基、N-二甲基-組氨酰基、β-羥基咪唑并丙酰基、4-咪唑并乙酰基和β-羧基咪唑并丙酰基組成的組中的材料取代。

2.根據權利要求1所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中所述促胰島素釋放肽選自毒蜥外泌肽-3、毒蜥外泌肽-4和其衍生物。

3.根據權利要求2所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中所述促胰島素釋放肽為毒蜥外泌肽-4或其衍生物。

4.根據權利要求1或2所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中所述促胰島素釋放肽衍生物由下式1所示的氨基酸組成：

R1-X-R2(式1)

其中R1選自由脫氨基-組氨酰基、N-二甲基-組氨酰基、β-羥基咪唑并丙酰基、4-咪唑并乙酰基和β-羧基咪唑并丙酰基組成的組中；

R2選自由-NH₂或-OH組成的組中；

X選自由Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser、Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly和Ser-Asp-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Y-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Z-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser組成的組；

Y選自由Lys、Ser和Arg組成的組；

Z選自由Lys、Ser和Arg組成的組。

5.根據權利要求4所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中R1為脫氨基-組氨酰基，Y為Lys或Ser，Z為Lys，R2為-NH₂。

6.根據權利要求4所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中R1為N-二甲基-組氨酰基，Y為Lys或Ser，Z為Lys，R2為-NH₂。

7.根據權利要求4所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中R1為4-咪唑并乙酰基，Y為Lys或Ser，Z為Lys，R2為-NH₂。

8.根據權利要求4所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中R1為β-羥基-咪唑并丙酰基，Y為Lys或Ser，Z為Lys，R2為-NH₂。

9.根據權利要求4所述的促胰島素釋放肽衍生物，其中R1為β-羧基-咪唑并丙酰基，Y為Lys或Ser，Z為Lys，R2為-NH₂。

10.一種用于治療糖尿病的藥物組合物，其包含權利要求1所述的促胰島素釋放肽衍生物。