[發明專利]低粘度蒽環制劑

無效

• 申請號: 200880024252.0
• 申請日: 2008-05-16
• 公開（公告）號: CN101743020A
• 公開（公告）日: 2010-06-16
• 發明（設計）人: F·克拉茨
• 申請（專利權）人: KTB腫瘤研究有限責任公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;付磊

1.包含蒽環化合物和芳族或雜環化合物的制劑。

2.權利要求1的制劑，其中蒽環化合物是得自阿霉素、柔紅霉素、表柔比星、伊達比星、吡柔比星、佐柔比星、阿柔比星或洋紅霉素的蒽環衍生物。

3.前述權利要求中任一項的制劑，其中蒽環化合物是蒽環腙衍生物。

4.前述權利要求中任一項的制劑，其中蒽環衍生物具有通式：

其中

R₁是OCH₃、OC₂H₅、H或OH，R₂是糖苷，R₄和R₅獨立為H、OH、C₁-C₄烷基，特別是C₂H₅、OC₁-C₄烷基或C(CH₂R₃)＝N-NH-CO-X-Y，其中R₃為H或OH，X是連接基團，特別為-(CH₂)_n-、-(CH₂)_n-C₆H₄-或-C₆H₄-，其中n＝1-12，且Y為結合基團，特別為順丁烯二酰亞胺基、鹵代乙酸酰胺基、鹵代乙酸酯基、吡啶基二硫基、N-羥基琥珀酰亞胺酯基、異硫氰酸酯基、二硫基、乙烯基羰基、吖丙啶基或乙炔基，但R₄和R₅至少其一為C(CH₂R₃)＝N-NH-CO-X-Y。

5.前述權利要求中任一項的制劑，其中蒽環衍生物具有通式：

其中

R₁是OCH₃、H、OH或OC₂H₅；

R₂是糖苷，特別是3-氨基-2，3，6-三脫氧-α-L-來蘇糖-雜吡喃糖基、3-氨基-2，3，6-三脫氧-4-O-(四氫-2H-吡喃-3-基)-α-L-來蘇糖-吡喃己糖基或3-氨基-2，3，6-三脫氧-4-O-(4-O-四氫-2H-吡喃-3-基-四氫-2H-吡喃-3-基)-α-L-來蘇糖-吡喃己糖基；

R₃是H、OH或OCH₃，且n是1至12的整數，且特別地，

阿霉素：

柔紅霉素：

表柔比星：

伊達比星：

且n＝1-12。

6.權利要求1至3中任一項的制劑，其中蒽環衍生物具有通式：

其中

R₁是OCH₃、H、OH或OC₂H₅；

R₂是糖苷，特別是3-氨基-2，3，6-三脫氧-α-L-來蘇糖-雜吡喃糖基、3-氨基-2，3，6-三脫氧-4-O-(四氫-2H-吡喃-3-基)-α-L-來蘇糖-吡喃己糖基或3-氨基-2，3，6-三脫氧-4-O-(4-O-四氫-2H-吡喃-3-基-四氫-2H-吡喃-3-基)-α-L-來蘇糖-吡喃己糖基；

R₃是H、OH或OCH₃，和

n是1至12的整數，且特別地，

阿霉素：

柔紅霉素：

表柔比星：

伊達比星：

且n＝1-12。