[發明專利]和厚樸酚類似物及其在治療癌癥中的用途

無效

• 申請號: 200880022912.1
• 申請日: 2008-04-29
• 公開（公告）號: CN101742991A
• 公開（公告）日: 2010-06-16
• 發明（設計）人: 杰克·L·阿比瑟
• 申請（專利權）人: 杰克·L·阿比瑟
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K9/00;A61P35/00;C07C39/21
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 吳貴明;張英

1.一種分子式如下所示的化合物：

其中：

W是(CHR²)n、O-(CHR²)n、S-(CHR²)n或NR²-(CHR²)n，其中W基團中的(CHR²)n部分的任何位置均可氟化，從一個氟原子至徹底全氟化，

X是O、S、NR²或CR²，

Y是鍵合于取代基G的N或C，

R¹是H、烷基磷酸酯或二氯乙酸酯，

R²是H、烷基、芳基、芳基烷基或烷基芳基，并且，當鍵合于碳時可以是鹵素，

n是從1到4的整數，

G選自由C_1-6烷基、烯基、雜環基、芳基、雜芳基、鹵素、-OR′、-NR³R⁴、-CF₃、-CN、-NO₂、-C₂R³、-SR³、-N₃、-C(＝O)NR³R⁴、-NR³C(＝O)R³、-C(＝O)R³、-C(＝O)OR³、-OC(＝O)R³、-OC(＝O)NR³R⁴、-NR³C(＝O)OR³、-SO₂R³、-SO₂NR³R⁴和-NR³SO₂R³組成的組，其中R³和R⁴獨立地是氫、C_1-6烷基、環烷基、雜環基、芳基或芳基烷基，

z是從0到3的整數，但任何情況下均不能超過環中的碳原子數，，

芳環中的一個或二個能由噻吩、吡咯或呋喃代替，以及三元環中的一個能用雙鍵代替(即，X表示其所連接的兩個碳之間的鍵)。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中兩個X均是O。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中X中的一個是O，另一個則表示其所連接的兩個碳之間的鍵。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中所有的Y均是鍵接于H或取代基G的C。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中Y中的一個是N。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中Y中的兩個是N。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中每一個R²均是H。

8.根據權利要求1所述的化合物，其中每一個W均是CH₂。

9.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁中的一個或兩個表示烷基磷酸酯或二氯乙酸酯。