[發明專利]褪黑激素片劑及制備和使用的方法

有效

• 申請號: 200880019163.7
• 申請日: 2008-04-10
• 公開（公告）號: CN101677994A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: J·A·麥卡蒂
• 申請（專利權）人: J·A·麥卡蒂
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K31/70;A61K47/48;A61K47/32
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 楊淑媛;鄭 霞

1.一種藥物組合物，其以用于舌下或頰面施用的固體劑型的形式提 供，包括具有低到差水溶性的激素以及藥學上可接受的溶劑，所述激素選 自由褪黑激素、雌激素、孕酮、睪酮、二羥基睪酮和它們的組合組成的組， 所述溶劑選自聚乙二醇、丙二醇和其混合物，其中所述激素溶解并且保持 溶解狀態以形成含激素的溶液，其中激素在所述溶劑中的濃度是在5％至 30％w/w的范圍，所述含激素的溶液被涂覆、吸收或吸附于藥學上可接受 的載體上，所述載體選自硅石、硅化微晶纖維素、粘土、滑石、碳酸鈣、 硅酸鈣、磷酸二鈣、碳酸鎂及其混合物，其中載體對溶液的重量：重量比在 1∶0.5至1∶4的范圍，其中所述激素溶液在最終劑型中保持為溶解狀態。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的溶劑是 聚乙二醇。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的溶劑是 聚乙二醇和丙二醇的混合物。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的載體是 硅石。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其中所述硅石載體是尺寸范圍從 3微米至30微米的微粒的形式。

6.如權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括稀釋劑。

7.如權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括崩解劑。

8.如權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括潤滑劑。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，其包括每單位劑量0.01mg至3mg 的激素。

10.如權利要求1所述的藥物組合物，其是以片劑的形式存在。

11.一種權利要求1中所述的用于舌下或頰面施用的固體劑型形式的 藥物組合物的制備方法，其包括以下步驟：

將所述激素溶于所述藥學上可接受的溶劑以形成含激素的溶液，和

將所述含激素的溶液與藥學上可接受的載體的微粒混合以將所述溶 液涂覆、吸附或吸收到所述載體微粒上，

其中所述激素溶液在所述固體劑型中保持為溶解狀態。

12.如權利要求11所述的方法，其中所述藥物溶液進一步被處理以提 供可流動的粉末。

13.如權利要求11所述的方法，其進一步包括添加附加賦形劑。

14.如權利要求11所述的方法，其中所述方法進一步包括壓制所述組 合物以形成片劑。