[發明專利]包括藻酸鹽體的胃內滯留系統

無效

• 申請號: 200880018747.2
• 申請日: 2008-05-27
• 公開（公告）號: CN102215826A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 博多·阿斯穆森;克里斯蒂安妮·席勒;維爾納·韋茨切斯
• 申請（專利權）人: LTS羅曼治療方法有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K9/44
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 黃麗娟;朱梅

1.胃內滯留系統，包括：

a)用于至少一種活性藥用成分的至少一個釋放裝置，和

b)至少一個與所述釋放裝置相連的膨脹體。

2.根據權利要求1所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述膨脹體是基于藻酸鈉的。

3.根據權利要求2所述的胃內滯留系統，其特征在于，將鈣離子或藻酸鈣加入到所述藻酸鈉中。

4.根據權利要求3所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述鈣離子以藥學可接受的鈣鹽的形式加入，所述藥學可接受的鈣鹽優選地選自由乙酸鈣、天冬氨酸鈣、碳酸鈣、氯化鈣、檸檬酸鈣、環己基氨基磺酸鈣、亞葉酸鈣、葡萄糖酸鈣、谷氨酸鈣、乳酸鈣、乳酸-葡萄糖酸鈣、磷酸鈣和硫酸鈣組成的鈣鹽的組中。

5.根據權利要求4所述的胃內滯留系統，其特征在于，相對于所述膨脹體的質量，鈣離子的比例為0.1至10重量％，優選0.3至8重量％，更優選0.5至5重量％，且最優選0.6至2重量％。

6.根據權利要求2至5中任一項所述的胃內滯留系統，其特征在于，將鋅離子和/或鋁離子加入到藻酸鈉中，所述鋅離子和/或鋁離子優選地為一種或多種藥學可接受的鋅鹽和/或鋁鹽的形式。

7.根據權利要求6所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述鋅離子以藥學可接受的鋅鹽的形式加入，所述藥學可接受的鋅鹽優選地選自由乙酸鋅、天冬氨酸鋅、天冬氨酸二氫鋅、氯化鋅和葡萄糖酸鋅組成的鋅鹽的組中，所述鋁離子以藥學可接受的鋁鹽的形式加入，所述藥學可接受的鋁鹽優選地選自由氫氧化鋁、水合氫氧化鋁(氧化鋁)和磷酸鋁組成的鋁鹽的組中。

8.根據權利要求6或7所述的胃內滯留系統，其特征在于，相對于所述膨脹體的質量，所述鋅鹽或鋁鹽的比例在0.1至30重量％之間，優選在1至25重量％之間，且更優選在5至15重量％之間。

9.根據權利要求2至8中任一項所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述膨脹體包括藻酸鈉與至少一種其它聚合物的混合物，所述其它聚合物優選地選自由交聯羧甲基纖維素鈉、聚卡波非、聚氧乙烯和纖維素衍生物組成的聚合物的組中，所述纖維素衍生物優選地為非水溶性纖維素衍生物，特別是乙基纖維素和羥丙基甲基纖維素。

10.根據權利要求9所述的胃內滯留系統，其特征在于，相對于所述膨脹體的質量，所述其它聚合物的比例為1至30重量％，優選3至20重量％，更優選5至15重量％。

11.根據前述權利要求中任一項所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述膨脹體具有至少一種藥學可接受的賦形劑，該藥學可接受的賦形劑優選地選自由填充劑、粘合劑、流量調節劑、潤滑劑、助流劑、抗粘劑和對pH值有影響的物質組成的組中。

12.根據前述權利要求中任一項所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述釋放裝置能夠以滲透控制或溶蝕控制的方式釋放活性藥用成分。

13.根據權利要求12所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述釋放裝置為滲透性系統，該滲透性系統包括室，其中含有活性藥用成分的核芯被在其至少一個區域內具有半透膜的壁所包圍，所述核芯除了包含活性藥用成分之外任選地包含滲透性活性物質，并且所述壁包含至少一個用于活性藥用成分的出口性開口。

14.根據權利要求12所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述釋放裝置為滲透性系統，該滲透性系統包括至少兩個室，其中活性藥用成分和滲透性活性物質存在于常規包覆層之內的單獨的室中，包含滲透性活性物質的室不具有開口，而包含活性藥用成分的室具有用于使所述活性藥用成分脫逸的開口，該開口引導向外并且任選地穿透常規包覆層，以使在應用胃內滯留系統之后，進入含有滲透性活性物質的室內的液體導致該室體積增大，由此活性藥用成分制劑通過所述開口被推出其所在室。

15.根據權利要求12所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述釋放裝置包括含有活性藥用成分的可溶蝕性物質。

16.根據前述權利要求中任一項所述的胃內滯留系統，其特征在于，所述膨脹體和所述釋放裝置被彼此壓制在一起或粘合在一起，或者它們存在于常規包覆層內。