[發明專利]異磷酰胺芥及其類似物的鹽

有效

• 申請號: 200880018371.5
• 申請日: 2008-04-04
• 公開（公告）號: CN101679265A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: J·C·阿梅迪奧;B·P·沃爾納;P·B·科馬尼特斯基
• 申請（專利權）人: ZIO醫藥腫瘤學公司
• 主分類號: C07D213/74
• 分類號: C07D213/74;C07C211/35;C07C215/10;C07C229/26;C07C279/14;A61K31/13;A61K31/133;A61K31/198;A61K31/4409;A61K31/664;C07F9/24;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳 昕

1.異磷酰胺芥·三(羥甲基)氨基甲烷(IPM·Tris)晶體，具有 如圖2所示的X-射線粉末衍射圖。

2.制備藥物組合物的方法，包括將權利要求1的IPM·Tris晶 體溶于鹽水溶液。

3.權利要求2的方法，其中所述溶液在室溫下穩定至少120分 鐘。

4.權利要求2的方法，其中所述IPM·Tris晶體的溶解度至少 為50mg/mL。

5.權利要求2-4任一項的方法，其中將所述藥物組合物配制成 口服，局部，透皮或非腸道給藥的形式。

6.權利要求5的方法，其中將所述藥物組合物配制成用于非腸 道給藥的形式。

7.權利要求1的IPM·Tris晶體在制備用于治療過度增殖性疾 病的藥物中的應用。

8.權利要求7的應用，其中所述過度增殖性疾病選自急性白血 病，慢性白血病，真性紅細胞增多癥，淋巴瘤，何杰金病，非何杰金淋 巴瘤，多發性骨髓瘤，瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥，重鏈病，骨髓增生 異常綜合征，多毛細胞白血病，脊髓發育不良，肉瘤和癌，滑膜瘤，間 皮瘤，尤因瘤，平滑肌肉瘤，橫紋肌肉瘤，結腸癌，淋巴惡性腫瘤，胰 腺癌，乳腺癌，肺癌，卵巢癌，前列腺癌，肝細胞癌，鱗狀細胞癌，基 底細胞癌，腺癌，汗腺癌，皮脂腺癌，乳頭狀癌，乳頭狀腺癌，髓樣癌， 支氣管原癌，腎細胞癌，肝細胞瘤，膽管癌，絨毛膜癌，維爾姆斯瘤， 宮頸癌，睪丸瘤，膀胱癌和CNS腫瘤。

9.權利要求1的IPM·Tris晶體在制備用于治療環磷酰胺抗性 病癥的藥物中的應用。

10.權利要求5的方法，其中將所述藥物組合物配制成用于口服 給藥的形式。

11.權利要求1的IPM·Tris晶體與化療劑的聯合在制備用于治 療過度增殖性疾病的藥物中的應用。

12.權利要求11的應用，其中所述化療劑為微管結合劑。

13.權利要求12的應用，其中所述化療劑為多西他賽。

14.權利要求11的應用，其中所述化療劑為DNA和/或RNA轉錄 抑制劑。

15.權利要求14的應用，其中所述化療劑為多柔比星。

16.權利要求1的IPM·Tris晶體在制備用于與化療劑聯合給藥的 藥物中的應用。