[發明專利]使用苯甲醇的多劑量濃縮艾司洛爾

無效

• 申請號: 200880017079.1
• 申請日: 2008-05-15
• 公開（公告）號: CN101677943A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: 迪帕克·蒂瓦里;喬治·奧沃;列哈·納亞克;肯尼斯·E·布爾霍普
• 申請（專利權）人: 巴克斯特國際公司;巴克斯特醫療保健股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 劉 慧;楊 青

1.濃縮的艾司洛爾組合物，其包含：

a)25-1000mg/ml的艾司洛爾；和

b)1-25%w/v的苯甲醇；

其中組合物的pH為3到7。

2.權利要求1的組合物，還包含緩沖劑。

3.權利要求2的組合物，其中緩沖劑包括乙酸鹽、谷氨酸鹽、檸 檬酸鹽、酒石酸鹽、苯甲酸鹽、乳酸鹽、葡糖酸鹽、磷酸鹽和甘氨酸 中的至少一種及其共軛酸。

4.權利要求3的組合物，其中緩沖劑包含乙酸鈉和乙酸。

5.權利要求2的組合物，其中緩沖劑的存在量為0.005到2M。

6.權利要求1的組合物，其包含：

a)250mg/ml的艾司洛爾；

b)10%w/v的苯甲醇；和

c)0.1M的乙酸鹽。

7.權利要求1的組合物，其包含：

a)50mg/ml的艾司洛爾；

b)2%w/v的苯甲醇；

c)0.1M的乙酸鹽。

8.包含艾司洛爾的即用組合物，其通過以下方法制備：

a)提供一定體積的第一組合物，所述第一組合物包含 25-1000mg/ml的艾司洛爾和1-25%w/v的苯甲醇，其中第一組合物的 pH為3到7；和

b)將一定體積的第一組合物用一定體積的第二組合物稀釋，所述 第二組合物包含用于非腸道給藥的藥學可接受的稀釋劑。

9.權利要求8的組合物，其中第一組合物還包含緩沖劑。

10.權利要求9的組合物，其中緩沖劑包括乙酸鹽、谷氨酸鹽、 檸檬酸鹽、酒石酸鹽、苯甲酸鹽、乳酸鹽、葡糖酸鹽、磷酸鹽和甘氨 酸中的至少一種及其共軛酸。

11.權利要求10的組合物，其中緩沖劑包含乙酸鈉和乙酸。

12.權利要求9的組合物，其中緩沖劑的存在量為0.005到2M。

13.權利要求8的組合物，其中第二組合物選自：磷酸鹽緩沖鹽 水和林格液。

14.權利要求9的組合物，其中第一組合物包含：

a)250mg/ml的艾司洛爾；

b)10%w/的苯甲醇；和

c)0.1M的乙酸鹽。

15.權利要求9的組合物，其中第一組合物包含0.1M的乙酸鹽；

a)50mg/ml的艾司洛爾；和

b)2%w/v的苯甲醇。

16.濃縮的艾司洛爾組合物，其組成如下：

a)25-1000mg/ml的艾司洛爾；

b)1-25%w/v的苯甲醇；

c)0.005-2M的緩沖劑，

其中組合物的pH為3到7。

17.權利要求8的組合物，其中第二組合物選自：鹽水和葡萄糖 溶液。