[發(fā)明專利]5-HT2A反向激動劑和拮抗劑與抗精神病藥物的組合

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880016491.1
• 申請日: 2008-03-19
• 公開（公告）號: CN101677971A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發(fā)明（設計）人: 佩里·彼得斯;大衛(wèi)·弗拉努;道恩·巴哈爾;丹尼爾·范·坎曼;馬克·布蘭恩
• 申請（專利權）人: 阿卡蒂亞藥品公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K31/4468;A61K31/4515;A61K31/519;A61K31/554;A61P25/18
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權代理有限公司
• 代理人: 武晶晶;鄭 霞

1.治療適于用抗精神病藥物進行治療的病況的方法，包括：

施用第一量的5-HT2A反向激動劑或拮抗劑；且

施用第二量的抗精神病劑，其中所述第一量以及第二量使得與單獨施用 有效劑量的該抗精神病劑相比更快地達到有效作用。

2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述第二量小于單獨施用所述抗精 神病劑時該抗精神病劑的最大劑量。

3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述第二量小于單獨施用所述抗精 神病劑時該抗精神病劑的有效劑量。

4.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述第一量以及第二量使得與單獨 施用有效劑量的所述抗精神病劑相比，降低了該抗精神病劑所導致的一種或 多種副作用的嚴重性或發(fā)作。

5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述副作用是體重增加。

6.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述副作用選自：錐體外系副作 用、組胺副作用、α腎上腺素能副作用、以及抗膽堿能副作用。

7.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述副作用選自：中風、震顫、鎮(zhèn) 靜作用、胃腸道問題、神經(jīng)學問題、死亡風險增加、腦血管事件、運動障 礙、張力障礙、靜坐不能、帕金森病運動障礙、遲發(fā)性運動障礙、認知障 礙、催乳素血癥、僵硬癥、精神病、抗精神病藥惡性綜合征、心臟問題、肺 部問題、糖尿病、肝衰竭、自殺、鎮(zhèn)靜作用、直立性低血壓、窒息、眩暈、 心動過速、血液異常、甘油三酯水平異常、膽固醇水平增加、血脂障礙、高 血糖、昏厥、癲癇發(fā)作、吞咽困難、陰莖異常勃起、血栓性血小板減少性紫 癜、體溫調(diào)節(jié)失調(diào)、失眠、激動、焦慮、嗜眠、攻擊反應、頭痛、便秘、惡 心、消化不良、嘔吐、腹部疼痛、唾液增加、牙痛、鼻炎、咳嗽、鼻竇炎、 咽炎、呼吸困難、背痛、胸痛、發(fā)熱、疹、皮膚干燥、脂溢性皮炎、上呼吸 道感染增加、視力異常、關節(jié)痛、感覺減退、躁狂反應、注意集中障礙、口 干、疼痛、疲勞、痤瘡、瘙癢、肌痛、骨骼痛、高血壓、腹瀉、精神錯亂、 虛弱、尿失禁、嗜睡、睡眠時間增加、調(diào)節(jié)紊亂、心悸、勃起功能障礙、射 精功能障礙、性高潮功能障礙、疲倦、色素沉著增加、食欲增加、自動癥、 夢活動增加、性欲減退、神經(jīng)質(zhì)、抑郁癥、情感淡漠、緊張癥反應、欣快 感、性欲增加、健忘、情緒不穩(wěn)定、夢魘、譫妄、打哈欠、發(fā)音困難、眩 暈、木僵、感覺異常、失語、感覺減退、舌麻痹、腿部痙攣、斜頸、張力減 弱、昏迷、偏頭痛、反射亢進、舞蹈手足徐動癥、食欲減低、腸胃氣脹、口 炎、黑糞癥、痔瘡、胃炎、大便失禁、噯氣、胃食管反流、胃腸炎、食管 炎、舌頭變色、膽石病、舌水腫、憩室炎、齦炎、糞便變色、胃腸道出血、 嘔血、水腫、僵直、不適、蒼白、腹部增大、腹水、肉樣瘤病、潮紅、換氣 過度、支氣管痙攣、肺炎、喘鳴、哮喘、痰液增加、抽吸、光過敏、排汗增 加、痤瘡、排汗減少、脫發(fā)、角化過度、皮膚脫落、大皰疹、皮膚潰瘍、嚴 重牛皮癬、癤病、疣、苔蘚樣皮炎、多毛癥、生殖器瘙癢、蕁麻疹、室性心 動過速、心絞痛、房性期前收縮、T波倒置、室性期外收縮、ST段壓低、房 室傳導阻滯、心肌炎、調(diào)節(jié)異常、干眼病、復視、眼痛、瞼緣炎、光適應、 畏光、流淚異常、低鈉血癥、肌酸磷酸激酶增加、口渴、體重下降、血清鐵 降低、惡病質(zhì)、脫水、低鉀血癥、低蛋白血癥、高磷酸鹽血癥、高甘油三酯 血癥、高尿酸血癥、低血糖、多尿、多飲、血尿癥、排尿困難、尿潴留、膀 胱炎、腎功能不全、關節(jié)病、骨連結、滑囊炎、關節(jié)炎、月經(jīng)過多、陰道干 澀、非產(chǎn)后泌乳、閉經(jīng)、女性乳房疼痛、白帶、乳腺炎、痛經(jīng)、女性會陰部 疼痛、經(jīng)間出血、陰道出血、SGOT升高、SGPT升高、膽汁郁積性肝炎、 膽囊炎、膽石病、肝炎、肝細胞損傷、鼻出血、淺靜脈炎、血栓性靜脈炎、 血小板減少、耳鳴、聽覺過敏、聽力下降、貧血、低色素性貧血、正常紅細 胞性貧血、粒細胞減少、白細胞增多、淋巴結病、白細胞減少、佩-休二氏異 常、男性乳房發(fā)育、男性乳房疼痛、抗利尿激素紊亂、口苦、排尿失調(diào)、動 眼神經(jīng)危象、步態(tài)異常、不隨意肌收縮、以及損傷增加。

8.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述病況是精神病且所述有效作用 是抗精神病作用。