[發(fā)明專利]齊拉西酮制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200880016464.4
• 申請日: 2008-05-16
• 公開（公告）號: CN101677568A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: N·R·帕勒普;B·T·布魯蘇
• 申請（專利權(quán)）人: 賽多斯有限責(zé)任公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A61K31/519
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 張 敏

1.提高齊拉西酮或其鹽的溶解度的方法，包括配制至少以下物質(zhì)

(a)至少一種齊拉西酮化合物，和

至少賦形劑組分(b)，其包括以下的至少一種

(i)C_12-24脂肪酸和甘油的單酯、二酯、或三酯的一種或多種，其中每個脂肪酸基團彼此獨立選擇，或其混合物；和/或

(ii)一種或多種C_12-24脂肪酸和聚C_2-3烷基二醇的單酯或二酯，其中每個脂肪酸基團彼此獨立選擇，或其混合物；和/或

(iii)維生素E?TPGS(維生素E生育酚-琥珀酸-聚乙二醇)；

并且其中該組分(b)可以任選地包括

(iv)可選的游離的聚C_2-3烷基二醇；

(v)可選的游離的甘油；和

(vi)可選的具有12-24個碳原子的游離脂肪酸；和

(vii)其混合物；

所述制劑另外包括

(c)選自陰離子型和非離子型表面活性劑的至少一種表面活性劑，并且另外包括

(d)至少一種羥烷基-烷基纖維素，其中每個烷基和每個羥烷基基團獨立地具有1-4個碳原子。

2.權(quán)利要求1的方法，其中所述組分(b)是Gelucire或維生素E?TPGS或其混合物，所述陰離子型表面活性劑是十二烷基硫酸鈉，且所述羥烷基-烷基纖維素是羥丙基甲基纖維素。

3.權(quán)利要求1的方法，其中所述羥烷基-烷基纖維素在2％的水中濃度時具有在25℃為至多約50cps的粘度。

4.權(quán)利要求2的方法，所述羥烷基-烷基纖維素是羥丙基甲基纖維素，3cps。

5.權(quán)利要求1的方法，其中所述至少一種齊拉西酮化合物被分散或溶解于所述組分(b)以及與所述表面活性劑一起的熔化物中，并且所述熔化物形成為球體，且所述球體用所述羥烷基-烷基纖維素包衣。

6.權(quán)利要求1的方法，其中至少所述齊拉西酮化合物和所述組分(b)被溶解或分散于有機溶劑中以形成溶液或分散體，且所述溶液或分散體被噴霧干燥為球體或團粒；然后將所述球體或團粒與至少所述表面活性劑和所述羥烷基-烷基纖維素共混。

7.權(quán)利要求1的方法，其中至少所述齊拉西酮化合物和所述組分(b)被溶解或分散于有機溶劑中以形成溶液或分散體，且所述溶液或分散體被噴霧在惰性的球體或團粒上；然后將所述經(jīng)過包衣的球體或團粒與至少所述表面活性劑和所述羥烷基-烷基纖維素共混。

8.藥物組合物，至少包括

(a)至少一種齊拉西酮化合物，和

至少賦形劑組分(b)，其包括以下的至少一種

(i)C_12-24脂肪酸和甘油的單酯、二酯、或三酯的一種或多種，其中每個脂肪酸基團彼此獨立選擇，或其混合物；和/或

(ii)一種或多種C_12-24脂肪酸和聚C_2-3烷基二醇的單酯或二酯，其中每個脂肪酸基團彼此獨立選擇，或其混合物；和/或

(iii)維生素E?TPGS(維生素E生育酚-琥珀酸-聚乙二醇)；

并且其中這個組分(b)可以任選地包括

(iv)可選的游離的聚C_2-3烷基二醇；

(v)可選的游離的甘油；和

(vi)可選的具有12-24個碳原子的游離脂肪酸；和

(vii)其混合物；

所述制劑另外包括

(c)選自陰離子型和非離子型表面活性劑的至少一種表面活性劑，并且另外包括

(d)至少一種羥烷基-烷基纖維素，其中每個烷基和每個羥烷基基團獨立地具有1-4個碳原子。