[發明專利]葡糖激酶活化物質

無效

• 申請號: 200880014874.5
• 申請日: 2008-03-06
• 公開（公告）號: CN101687800A
• 公開（公告）日: 2010-03-31
• 發明（設計）人: 福田保路;朝比奈由和;高土居雅法;大畠康平;井出智廣;小林文義;小林慎治;小松完爾;山本真則
• 申請（專利權）人: 杏林制藥株式會社;帝人制藥株式會社
• 主分類號: C07D213/75
• 分類號: C07D213/75;A61K31/415;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/433;A61K31/437;A61K31/4965;A61P3/04;A61P3/10;A61P43/00;C07D231/38;C07D241/20;C07D263
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張 萍;李連濤

1.通式(1)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽，

式中，帶*的碳原子的立體構型為R構型，

R¹表示氫原子，

R²表示C₃～C₆的環烷基磺酰基，

A表示無取代或者被以下取代基單取代的選自下列的雜芳基，所述 取代基為：鹵原子、可被鹵原子取代的C₁～C₆的烷基、可被鹵原子取代 的C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₃烷氧基-C₁～C₃烷氧基、C₁～C₆的烷基硫烷基、 C₁～C₆的烷基硫烷基-C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆的羥基烷基、嗎啉基、C₁～C₆的羥基烷基硫烷基、式-(CH₂)_mC(O)OR³表示的基團，該式中，R³表示氫 原子或C₁～C₆的烷基，m表示0～2的整數，

2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²為環 丙基磺酰基。

3.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其由通式(1a) 表示，

式中，*、R¹、R²和A的定義與上述定義相同。

4.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其由通式(1b) 表示，

式中、*、R¹、R²和A的定義與上述定義相同。

5.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A表示 無取代或者被鹵原子、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷氧基、或式 -(CH₂)_mC(O)OR³表示的基團單取代的上述雜芳基，該式中、R³表示氫原 子或C₁～C₆的烷基，m表示0～2的整數。

6.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A為無 取代或者被鹵原子或C₁～C₆的烷基單取代的上述雜芳基。

7.(-)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-[(1α，3α，4α)-3，4-二氟環戊 基]-N-(噻唑-2-基)丙酰胺或其藥學上可接受的鹽。

8.(-)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-[(1α，3α，4α)-3，4-二氟環戊 基]-N-(5-氟噻唑-2-基)丙酰胺或其藥學上可接受的鹽。

9.(-)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-[(1α，3α，4α)-3，4-二氟環戊 基]-N-(吡嗪-2-基)丙酰胺或其藥學上可接受的鹽。

10.(-)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-[(1α，3α，4α)-3，4-二氟環戊 基]-N-(5-氟吡啶-2-基)丙酰胺或其藥學上可接受的鹽。

11.權利要求1～10中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽 在制備用于治療或預防糖尿病的藥物中的用途。

12.藥物組合物，其含有權利要求1～10中任一項所述的化合物或其 藥學上可接受的鹽、以及藥學上可接受的載體。