[發明專利]劑型用粒狀材料

有效

• 申請號: 200880011892.8
• 申請日: 2008-02-28
• 公開（公告）號: CN101657186A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發明（設計）人: 蒂姆·D·恰貝爾卡;阿克斯黑·巴萊爾;佳春·A·陳;蒂娜·P·達斯巴赫;凱西·B·恩德;卡爾·V·雅各布;羅伯特·E·沙伊德
• 申請（專利權）人: 陶氏環球技術公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王 旭

1.一種粒狀材料，其具有150至350微米的平均粒徑，0.1至0.35 g/cm³的未靜置堆積密度，0.75至4的粒度分布范圍以及在所述粒狀材 料經受266MPa的壓實壓力時產生抗張強度為至少1.7MPa的壓實體的 壓實性，所述粒狀材料的主要組分是纖維素衍生物。

2.權利要求1所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有0.75至3的 粒度分布范圍。

3.權利要求2所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有1至2的粒度 分布范圍。

4.權利要求1至3中任一項所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有 1至2的平均長寬比。

5.權利要求1所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有200至350微 米的平均粒徑。

6.權利要求1所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有在所述粒狀材 料經受266MPa的壓實壓力時產生抗張強度為2至4MPa的壓實體的壓 實性。

7.權利要求1所述的粒狀材料，所述粒狀材料具有0.15至0.25 g/cm³的未靜置堆積密度。

8.權利要求1所述的粒狀材料，所述粒狀材料為劑型用賦形劑。

9.權利要求8所述的粒狀材料，所述粒狀材料為持續釋放劑型用 賦形劑。

10.權利要求8或9所述的粒狀材料，所述粒狀材料為藥物劑型 用賦形劑。

11.權利要求1所述的粒狀材料，其中主要組分為水溶性的纖維 素醚或酯。

12.權利要求11所述的粒狀材料，其中主要組分為具有4至12％ 的羥基丙氧基取代度并且具有19至30％的甲氧基取代度的羥丙基甲基 纖維素。

13.一種劑型用原料，所述劑型用原料包含權利要求1至12中任 一項所述的粒狀材料和活性成分。

14.一種劑型，所述劑型是由包含權利要求1至12中任一項所述 的粒狀材料和活性成分的組合物制備的。

15.權利要求14所述的劑型，所述劑型是藥物劑型。

16.權利要求14或15所述的劑型，所述劑型是持續釋放劑型。

17.權利要求14所述的劑型，所述劑型包含基于所述藥物劑型的 總重量為10至60％的纖維素衍生物。

18.權利要求14所述的劑型，其中所述粒狀材料形成所述劑型的 基體的至少一部分。

19.一種用于制備劑型的直接壓縮方法，所述方法包括以下步驟：

a.)在沒有顯著量的添加的溶劑或熱的情況下，將活性成分、權利 要求1至12中任一項所述的粒狀材料和一種或多種任選的助劑共混； 以及

b.)將所得到的組合物壓縮成劑型。

20.權利要求1至12中任一項所述的粒狀材料用于制備劑型的用 途。

21.一種用于粒化聚合物粉末的方法，所述方法包括以下步驟： 在流化床造粒機中將纖維素衍生物粒化，以制備權利要求1至12中任 一項所述的粒狀材料。