[發明專利]新型二氫嘧啶類化合物及其用于制備治療和預防病毒性疾病的藥物的用途

有效

• 申請號: 200880000937.1
• 申請日: 2008-01-03
• 公開（公告）號: CN101547919A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 李松;朱學軍;趙國明;王莉莉;鐘武;鄭志兵;肖軍海
• 申請（專利權）人: 北京摩力克科技有限公司
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;C07D409/04;A61P1/16;A61K31/496
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 袁志明

1.通式(I)化合物或其可藥用鹽，

其中

R代表單取代或多取代的任選自下述基團的相同或不同取代基：氫、鹵素，

R1代表甲基、乙基、正丙基或異丙基，

X代表氧或硫，并且其不包括下式化合物：

2.權利要求1的通式(I)化合物或其可藥用鹽，其中

R代表單取代或多取代的任選自下述基團的相同或不同取代基：氫、氟、氯，

R1代表甲基或乙基，

X代表氧或硫。?

3.具有下述結構的權利要求1的化合物或其可藥用鹽：

(1)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氫嘧啶-5-甲酸乙酯，

(2)2-(噻吩-2-基)-4-苯基-6-甲基-1，4-二氫嘧啶-5-甲酸甲酯，

(3)2-(噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-6-甲基-1，4-二氫嘧啶-5-甲酸甲酯，

(4)2-(呋喃-2-基)-4-苯基-6-甲基-1，4-二氫嘧啶-5-甲酸乙酯，

(5)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1，4-二氫嘧啶-5-甲酸乙酯。

4.制備權利要求1或2的化合物的方法，其包括如下步驟：

A)在加入或不加入堿或酸的情況下，在適當的惰性溶劑中，通式(II)脒類或其鹽

其中X定義同權利要求1或2，

與通式(III)醛

其中R定義同權利要求1或2，

以及通式(IV)反應，

CH₃CO-CH₂-CO-R1(IV)

其中R1定義同權利要求1或2，

或者

B)在加入或不加入堿或酸的情況下，在適當的惰性溶劑中，通式(V)或(VI)與上述通式(II)反應

其中R、R1定義同權利要求1或2。?

5.藥物組合物，包含權利要求1-3任一項的通式(I)的化合物或其可藥用的鹽以及至少一種可藥用的載體，和任選的其它藥物活性化合物。

6.權利要求1-3任一項的通式(I)的化合物或其可藥用的鹽用于生產治療急性或慢性病毒感染的乙型肝炎的藥物的用途。?