[發(fā)明專利]同載紫杉烷及其增效劑的抗癌藥物緩釋劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810302964.6
• 申請日: 2006-02-10
• 公開（公告）號: CN101380296A
• 公開（公告）日: 2009-03-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉玉燕
• 申請（專利權(quán)）人: 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/08;A61K31/337;A61K45/00;A61K47/30;A61P35/00
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【權(quán)利要求1】一種同載紫杉烷及其增效劑的抗癌藥物為緩釋注射劑，由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分??????0.5-60％

緩釋輔料??????????40-99％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分為紫杉烷和紫杉烷增效劑的組合，紫杉烷選自紫杉醇、多烯紫杉醇(多西他賽)、2’-羥基紫杉酚、10-去乙酰紫杉酚或7-表-紫杉酚；紫杉烷增效劑為血管抑制劑；

所述的血管抑制劑選自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反應(yīng)停、雷諾胺、血管抑素、內(nèi)皮抑素、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達(dá)薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔、帕尼托馬之一或其組合；

緩釋輔料選自下列之一或其組合：

a)聚乳酸；

b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

c)聚苯丙生；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物；

g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物；

助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合，助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。

【權(quán)利要求2】根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑的抗癌有效成分為：

2-40％的紫杉醇或多烯紫杉醇與5-30％的吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反應(yīng)停、雷諾胺、血管抑素、內(nèi)皮抑素、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達(dá)薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔或帕尼托馬的組合

【權(quán)利要求3】根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于緩釋輔料選自下列之一或其組合：

a)聚乳酸，分子量峰值為10000-30000、300000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物，其中，聚乙醇酸和羥基乙酸的比例為50-95：50-50，分子量峰值為10000-30000、300000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

d)聚苯丙生，對羧苯基丙烷：葵二酸為10:90、20:80、30:70、40:60、50:50或60:40；

e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)；

g)聚(富馬酸-癸二酸)；

h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠。

【權(quán)利要求4】根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于所用的助懸劑分別為下列之一：

a)0.5-3.0％羧甲基纖維素(鈉)；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物質(zhì)；

e)0.1-0.5％吐溫20；

f)(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+0.1-0.5％土溫80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％土溫80；

i)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+5-20％山梨醇+0.1-0.5％土溫80。

【權(quán)利要求5】根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑用于制備治療起源于人及動物大腦、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟、肝、膽囊、頭頸部、口腔、甲狀腺、皮膚、粘膜、腺體、血管、骨組織、淋巴結(jié)、肺臟、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宮、卵巢、子宮內(nèi)膜、子宮頸、前列腺、膀胱、結(jié)腸或直腸的原發(fā)或繼發(fā)的癌、肉瘤或癌肉瘤的緩釋植入劑，經(jīng)瘤內(nèi)或瘤周注射或放置給藥。