[發明專利]含新生血管抑制劑及硼替佐米的抗癌組合物

無效

• 申請號: 200810302695.3
• 申請日: 2008-07-11
• 公開（公告）號: CN101301470A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發明（設計）人: 毛海婷;孔慶新;王明華
• 申請（專利權）人: 濟南基福醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/69;A61K47/40;A61K9/00;A61K9/08;A61P35/00
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1.一種含新生血管抑制劑及硼替佐米的抗癌組合物，其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑，由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分????0.5-70％

緩釋輔料????????30-99％

助懸劑??????????0.0-30％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分為新生血管抑制劑和硼替佐米；

助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、吐溫20、吐溫40和吐溫80之一或其組合；

癌為源于大腦、中樞神經系統、腎臟、肝、膽囊、頭頸部、口腔、甲狀腺、皮膚、黏膜、腺體、血管、骨組織、淋巴結、肺臟、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宮、卵巢、子宮內膜、子宮頸、前列腺、膀胱、結腸、直腸的原發或轉移的癌或肉瘤或癌肉瘤，選自腦腫瘤、腦膠質瘤、腎癌、肝癌、膽囊癌、頭頸部腫瘤、口腔癌、甲狀腺癌、皮膚癌、血管瘤、骨肉瘤、淋巴瘤、肺癌、胸腺癌、食管癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、眼睛的視網膜母細胞瘤、鼻咽癌、卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌、前列腺癌、膀胱癌、結腸癌、直腸癌、睪丸癌、何杰金淋巴結瘤、非何杰金氏淋巴瘤，小細胞肺癌、非小細胞肺癌。

2.根據權利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于新生血管抑制劑主要選自凡德他尼、替匹法尼、西羅莫司、雷帕霉素、來那度胺、艾沙替康、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、沙利度胺、雷諾胺、血管抑素、內皮抑素、血管內皮抑素、內皮生長因子受體抑制劑、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素、TNP-470之一或其組合。

3.根據權利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于硼替佐米選自阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、硼替佐米、硼替佐米、二硫莫司汀、波呋莫司汀、硼替佐米、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、潑硼替佐米、烏拉莫司汀、薩莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀之一或其組合。

4.根據權利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于新生血管抑制劑和硼替佐米的重量比為1-9∶1到1∶1-9。