[發明專利]聚乙二醇單甲醚-聚己內酯-聚乙烯亞胺三嵌段共聚物及其應用有效
| 申請號： | 200810246719.8 | 申請日： | 2008-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN101768276A | 公開（公告）日： | 2010-07-07 |
| 發明（設計）人： | 王均;杜金志;竇雙 | 申請（專利權）人： | 中國科學技術大學 |
| 主分類號： | C08G81/00 | 分類號： | C08G81/00;C08G63/91;C08G63/66;C08G73/02;C08J3/03;C08L67/00;C08L79/02;A61K47/34;A61K47/48;A61K31/713;A61K31/704;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聚乙二醇 甲醚 內酯 聚乙烯 亞胺 三嵌段共聚物 及其 應用 | ||
1.聚乙二醇單甲醚-聚己內酯-聚乙烯亞胺三嵌段共聚物；
所述三嵌段共聚物為mPEG45-PCL100-PEI12。
2.一種合成聚乙二醇單甲醚-聚己內酯-聚乙烯亞胺三嵌段共聚物的方法，是將 聚乙二醇單甲醚-聚己內酯兩嵌段聚合物與低分子量聚乙烯亞胺偶聯得到三嵌段共聚 物；
所述聚乙二醇單甲醚-聚己內酯兩嵌段聚合物是以聚乙二醇單甲醚作為引發劑， 以異辛酸亞錫為催化劑，引發己內酯單體聚合得到的；
所述低分子量聚乙烯亞胺是以對甲基苯磺酸甲酯作為引發劑，引發2-甲基-2-噁 唑啉經陽離子開環聚合，再在酸性條件下脫去乙酰基得到的。
3.一種納米顆粒，它由權利要求1所述的三嵌段共聚物制成。
4.如權利要求3所述的納米顆粒，其特征在于：所述納米顆粒進行了化學修飾 或配體修飾。
5.一種藥物載體，它的活性成分為權利要求3或4所述納米顆粒。
6.如權利要求5所述的藥物載體，其特征在于：所述藥物為siRNA藥物和/或化 療藥物。
7.權利要求5或6所述藥物載體在制備抑制腫瘤細胞增殖和/或治療癌癥的藥物 中的應用。
8.一種抑制腫瘤細胞增殖和/或治療癌癥的藥物，它的活性成分是權利要求1所 述共聚物負載siRNA藥物和/或化療藥物形成的納米顆粒。
9.如權利要求8所述的藥物，其特征在于：所述腫瘤細胞為乳腺癌細胞；所述 癌癥為乳腺癌；所述siRNA為Bcl2基因的siRNA；所述化療藥物為阿霉素。
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