[發(fā)明專利]匹多莫德精氨酸鹽及其制劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810240885.7
• 申請(qǐng)日: 2008-12-26
• 公開（公告）號(hào): CN101768156A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王翰斌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07D417/06
• 分類號(hào): C07D417/06;A61K31/427;A61P31/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.匹多莫德精氨酸鹽，其特征在于：由匹多莫德與精氨酸等摩爾反應(yīng)而成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹多莫德精氨酸鹽，其特征在于匹多莫德精氨酸鹽是由匹多莫德與精氨酸在水或乙醇(但不限于這些溶劑)中反應(yīng)后，經(jīng)濃縮干燥或加不溶性有機(jī)溶劑析晶或冷凍干燥后得到。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的匹多莫德精氨酸鹽，其特征在于匹多莫德精氨酸鹽水溶性好，穩(wěn)定性好，10％的水溶液的pH值為4.5～6.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹多莫德精氨酸鹽，其特征在于該鹽加上藥學(xué)上可接受的各種輔料，可以制備成藥學(xué)上可接受的各種劑型，包括但不限于片劑、膠囊劑、注射劑等。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的匹多莫德精氨酸鹽的注射劑型，其特征在于它是由匹多莫德精氨酸鹽制成的用于靜脈給藥的輸液劑及可加至5％葡萄糖或0.9％氯化精氨酸注射液中的注射液、溶媒結(jié)晶分裝粉針及冷凍干燥粉針。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的匹多莫德精氨酸鹽的注射劑型，其特征在于制成的輸液、注射液及粉針的規(guī)格為每支或每瓶含有相當(dāng)于匹多莫德50mg～500mg的匹多莫德精氨酸鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的匹多莫德精氨酸鹽的注射劑型，其特征在于所述的溶液型注射液或凍干法制備的注射用無菌粉末中含有添加劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的匹多莫德精氨酸鹽的注射劑型，，其特征在于該注射劑的溶液的pH值為4.0～6.0。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的匹多莫德精氨酸鹽的制備，其特征在于匹多莫德精氨酸的制備包括但不限于以下步驟：

將匹多莫德溶于或混懸于水或乙醇中，加入等摩爾的精氨酸，攪拌10min，將所得溶液在減壓下濃縮或揮干乙醇，然后移至平皿中于干燥器中放置，逐漸變?yōu)榘咨腆w。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹多莫德精氨酸的制備及其藥用用途，其特征在于用于治療①反復(fù)發(fā)作的上下呼吸道感染(咽炎、氣管炎、支氣管炎、扁桃體炎)；②耳鼻喉科反復(fù)感染(鼻炎、鼻竇炎、耳炎)；③泌尿系統(tǒng)感染；④婦科感染；⑤化療后細(xì)胞免疫功能低下的臨床患者；⑥特異性和非特異性免疫缺陷性疾病如癌癥等。用以減少急性發(fā)作的次數(shù)，縮短病程，減輕發(fā)作的程度；還可作為急性感染時(shí)抗生素的輔助治療。