[發(fā)明專利]一種24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯組合物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810240136.4 | 申請日： | 2008-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN101480406A | 公開（公告）日： | 2009-07-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 郝守祝;焦玉煥 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京世紀(jì)博康醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/575 | 分類號： | A61K31/575;A61K47/24;A61P9/00;A61P3/06;A61P15/12 |
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| 地址： | 100070北京市豐臺區(qū)豐*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 24 甲基 菠蘿 阿魏酸 組合 及其 制備 方法 | ||
1.一種24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯藥物組合物，其在水溶液中可形成澄清溶液，組合物 包含治療有效量的24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯、膽汁酸和/或其鹽、磷脂，其制備方法包 括以下步驟：將24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯、磷脂、膽汁酸和/或其鹽混合、攪拌、溶解 于有機(jī)溶劑中，揮發(fā)有機(jī)溶劑，其中24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯、膽汁酸和/或其鹽、磷 脂質(zhì)量比是1∶5-40∶5-80，有機(jī)溶劑選自乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、丙二醇中 的一種和/或一種以上的混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，在溶液狀態(tài)，所述24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯的濃度 為1mg～100mg/ml。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，在溶液狀態(tài)，所述磷脂的濃度為1mg～1000mg/ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，在溶液狀態(tài)，所述膽汁酸和/或其鹽的濃度為1mg～ 500mg/ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，所述磷脂選自大豆磷脂、蛋黃磷脂、大豆鞘磷脂、蛋黃鞘 磷脂、氫化大豆磷脂、氫化蛋黃磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰 甘油、磷脂酰肌醇、二棕櫚磷脂酰膽堿、二棕櫚磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰膽堿、二棕櫚 磷脂酰甘油脂、二棕櫚磷脂酰絲氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二 肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亞油酰磷脂酰膽堿、二亞油酸甘油脂磷脂酰膽堿、二亞油酸甘油 脂磷脂酰乙醇胺、二亞油酸甘油脂磷脂酰甘油的一種和/或一種以上的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，所述膽汁酸選自游離膽汁酸、結(jié)合膽汁酸或二者的混合物； 所述膽汁酸鹽是膽汁酸成鹽后的產(chǎn)物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其中的游離膽汁酸為膽酸、石膽酸、去氧膽酸、鵝去氧膽 酸、熊去氧膽酸、豬去氧膽酸或其混合物；結(jié)合膽汁酸為上述游離膽汁酸中的羧醛與甘氨酸 或牛磺酸或其他含有氨基的化合物中的氨基形成酰胺鍵后的產(chǎn)物或其混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物，其中的游離膽汁酸為膽酸、去氧膽酸、鵝去氧膽酸、熊去 氧膽酸、豬去氧膽酸或其混合物；其中的結(jié)合膽汁酸為甘氨膽酸、甘氨去氧膽酸、甘氨鵝去 氧膽酸、甘氨熊去氧膽酸、甘氨豬去氧膽酸、牛磺膽酸、牛磺去氧膽酸、牛磺鵝去氧膽酸、 牛磺熊去氧膽酸、牛磺豬去氧膽酸或其混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其中的膽汁酸鹽為膽汁酸的鉀鹽、鈉鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋅 鹽、硒鹽、鐵鹽或其混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，還包含增溶劑，所述增溶劑選自吐溫、聚乙二醇十二位 羥基硬脂酸酯、聚乙二醇、丙三醇、丙二醇、乙二醇、羥丙基β環(huán)糊精、聚維酮中的一種和/ 或一種以上的混合物。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的藥物組合物，所需增溶劑的量為磷脂、膽汁酸和/或其鹽質(zhì)量之和的0～ 2倍。
12.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，還包含藥學(xué)上可以接受的輔料，所述的輔料包括等張調(diào) 節(jié)劑、穩(wěn)定劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、賦形劑中的一種和/或一種以上的混合物。
13.一種凍干粉針劑，其加入水溶液后可形成澄清溶液，含有治療有效量的24-亞甲基環(huán)木菠 蘿醇阿魏酸酯、膽汁酸和/或其鹽、以及磷脂，其制各方法包括以下步驟：將24-亞甲基環(huán)木 菠蘿醇阿魏酸酯、磷脂、膽汁酸和/或其鹽混合、攪拌、溶解于有機(jī)溶劑中，揮發(fā)有機(jī)溶劑， 其中24-亞甲基環(huán)木菠蘿醇阿魏酸酯、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質(zhì)量比是1∶5-40∶5-80，有機(jī) 溶劑選自乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、丙二醇中的一種和/或一種以上的混合物。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的凍干粉針劑，所述凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，24-亞甲基環(huán)木菠蘿 醇阿魏酸酯的濃度為1mg～100mg/ml。
15.根據(jù)權(quán)利要求13的凍干粉針劑，所述凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，磷脂的濃度為1mg～ 1000mg/ml。
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