[發明專利]一種谷維素組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200810240135.X
• 申請日: 2008-12-17
• 公開（公告）號: CN101480405A
• 公開（公告）日: 2009-07-15
• 發明（設計）人: 郝守祝;焦玉煥
• 申請（專利權）人: 北京世紀博康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61K9/127;A61K47/24;A61P9/00;A61P3/00
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1.一種谷維素膠束溶液，包含治療有效量的谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂，按照以下方 法制備而成：

①將谷維素、磷脂、膽汁酸和/或其鹽混合、攪拌，形成澄清溶液，減壓蒸餾，從而 得到有機相；

②以注射用水或蒸餾水作為水相，如還有其它的藥學輔料，也加入到水相中；

③將步驟①的有機相溶解于步驟②的水相中充分攪拌混勻。

2.一種凍干粉針劑，包含治療有效量的谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂，其為權利要求1 的膠束溶液冷凍干燥而得。

3.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶1-100∶ 1-500。

4.根據權利要求2的凍干粉針劑，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶1-100∶1-500。

5.根據權利要求3的谷維素膠束溶液，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶1-50∶ 1-100。

6.根據權利要求4的凍干粉針劑，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶1-50∶1-100。

7.根據權利要求5的谷維素膠束溶液，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶5-40∶ 5-80。

8.根據權利要求6的凍干粉針劑，谷維素、膽汁酸和/或其鹽、磷脂質量比是1∶5-40∶5-80。

9.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，其中在所述膠束溶液中，所述谷維素的濃度為1mg～ 100mg/ml。

10.根據權利要求2的凍干粉針劑，其中在凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，所述谷維素的濃 度為1mg～100mg/ml。

11.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，其中在所述膠束溶液中，所述磷脂的濃度為1mg～ 1000mg/ml。

12.根據權利要求2的凍干粉針劑，其中在凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，所述磷脂的濃度 為1mg～1000mg/ml。

13.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，其中在所述膠束溶液中，所述膽汁酸和/或其鹽的濃 度為1mg～500mg/ml。

14.根據權利要求2的凍干粉針劑，其中在凍干粉針冷凍干燥前的溶液中，所述膽汁酸和/或 其鹽的濃度為1mg～500mg/ml。

15.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，所述磷脂選自大豆磷脂、蛋黃磷脂、磷脂酰膽堿、 磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇的一種和/或其任意混合物。

16.根據權利要求2的凍干粉針劑，所述磷脂選自大豆磷脂、蛋黃磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂 酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇的一種和/或其任意混合物。

17.根據權利要求1的谷維素膠束溶液，其中所述磷脂選自大豆鞘磷脂、蛋黃鞘磷脂、氫化 大豆磷脂、氫化蛋黃磷脂、二棕櫚磷脂酰膽堿、二棕櫚磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰膽 堿、二棕櫚磷脂酰甘油脂、二棕櫚磷脂酰絲氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰 磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亞油酰磷脂酰膽堿、二亞油酸甘油脂磷脂酰 膽堿、二亞油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亞油酸甘油脂磷脂酰甘油的一種和/或其任意混 合物。

18.根據權利要求2的凍干粉針劑，其中所述磷脂選自大豆鞘磷脂、蛋黃鞘磷脂、氫化大豆 磷脂、氫化蛋黃磷脂、二棕櫚磷脂酰膽堿、二棕櫚磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰膽堿、 二棕櫚磷脂酰甘油脂、二棕櫚磷脂酰絲氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂 酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亞油酰磷脂酰膽堿、二亞油酸甘油脂磷脂酰膽堿、 二亞油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亞油酸甘油脂磷脂酰甘油的一種和/或其任意混合物。