[發明專利]磷酸哌喹的制備方法有效
| 申請號: | 200810237162.1 | 申請日: | 2008-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN101440063A | 公開(公告)日: | 2009-05-27 |
| 發明(設計)人: | 楊繼斌;余毅;王建波;張宇生 | 申請(專利權)人: | 重慶康樂制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07D215/42 | 分類號: | C07D215/42 |
| 代理公司: | 北京同恒源知識產權代理有限公司 | 代理人: | 趙榮之 |
| 地址: | 401220重慶*** | 國省代碼: | 重慶;85 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 磷酸 制備 方法 | ||
1.一種磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:
a、將4,7-二氯喹啉與無水哌嗪在溶劑中進行縮合反應,所述4,7-二氯喹啉與無水哌嗪的投料摩爾比為1∶8~13,所述溶劑選自水、甲醇、乙醇、丙醇和丁醇中的一種或多種,制得7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉,化學反應式如下:
b、將步驟a所得7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉與1,3-溴氯丙烷進行縮合反應,制得哌喹,化學反應式如下:
c、將步驟b所得哌喹與磷酸成鹽,制得磷酸哌喹,化學反應式如下:
2.根據權利要求1所述的磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:所述溶劑為水或丙醇。
3.根據權利要求2所述的磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:所述步驟a中使用不與水混溶的有機溶劑為產物萃取溶劑,所述有機溶劑選自乙酸乙酯、二氯甲烷和氯仿中的一種或多種。
4.根據權利要求3所述的磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:步驟a中所述有機溶劑為乙酸乙酯或二氯甲烷。
5.根據權利要求1所述的磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:所述步驟b中7-氯-4-(1-哌嗪基)喹啉與1,3-溴氯丙烷的投料摩爾比為1∶0.5~0.8。
6.根據權利要求5所述的磷酸哌喹的制備方法,其特征在于:所述步驟b中使用醇類溶劑為反應溶劑,所述醇類溶劑選自甲醇、乙醇和丙醇中的一種或多種。
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