[發明專利]1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環類化合物的合成新方法

無效

• 申請號: 200810233713.7
• 申請日: 2008-12-16
• 公開（公告）號: CN101544643A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發明（設計）人: 林軍;劉永江;嚴勝驕;陳育蘭;劉琳
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D498/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一類具有藥物活性的1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環類化合物的合成新方法，其特征在于結構式如下所示：

(式I)

其中，n＝1，2或3；Z為O原子、S原子或NR’；R’為氫原子、甲基、硝基、氰基、胺基、C_1-8烷基、C_1-8烷胺基、C_1-8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、環烷基、芳烷基、氧雜烷基、氧雜酰基、硫雜烷基、硫雜酰基；R為烷基、芳基、取代芳基、雜環芳基。

這里，n＝1，2或3；Z為優選為O原子、S原子或NH；R優選為甲基、苯基、對甲苯基、對氯苯基、對甲氧基苯基。

2、根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物為

3、權利要求1所述的式I化合物的合成方法，其特征在于用疊氮化物、取代鹵苯和雜環烯酮縮胺或其衍生物通過一鍋法合成1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環類化合物(I)

??????疊氮化物?????

(式II)????????(式III)?????(式Iv)

在式II中，當X為氯原子，氟原子；R為氫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、酯基、羰基；R’為氰基、硝基、酯基、羰基；R₁為氫、氟、氯、溴、碘、烷基；R₂為氫、氟、氯、溴、碘、烷基；R₃氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、酯基、羰基。

在式III中，疊氮化物包括疊氮化鈉、疊氮化鋇、三甲基疊氮硅等。

在式IV中，n＝1，2或3；Z為O原子、S原子或NR”；R”為氫原子、甲基、硝基、氰基、胺基、烷基、烷胺基、烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、環烷基、芳烷基；R為烷基、芳基、取代芳基、雜環芳基。

4、根椐權利要求3所述的合成方法，其特征在于式I化合物的合成路線為：

(式II)???????(式III)???????????(式I)

5、根據權利要求3或4所述的合成方法，疊氮化物、多取代鹵苯和雜環烯酮縮胺或其衍生物通過一鍋法合成式I結構的1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環類化合物。

6、根椐權利要求3或4所述的合成方法，其特征在于反應的溶劑為：N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、乙腈、1，4-二氧六環等非質子性溶劑。