[發明專利]鹽酸米諾環素凍干粉針劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810229358.6
• 申請日: 2008-12-08
• 公開（公告）號: CN101744776A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發明（設計）人: 胥祥進
• 申請（專利權）人: 胥祥進
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/65;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明屬于廣譜抗菌藥，特別涉及一種鹽酸米諾環素凍干粉針劑及該針劑的制備方法。

背景技術：

革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌引起的炎癥以及多種耐藥性葡萄球菌、衣原體、熒光假單胞菌、黃桿菌等其它菌引起的病癥，對人體健康造成極大危害，而重癥患者用其它類抗菌藥往往難以治療，鹽酸米諾環素為強力廣譜抗菌素，并且對多種耐藥菌具有優良的抗菌能力。目前本品制劑為片劑，與粉針劑相比有如下缺點：1、片劑使用過程中起效慢；2、具有極強胃腸道反應；3、要求大量飲水；4、應用范圍窄，片劑對吞咽有障礙病號難以吞服，不易及時治療。

發明內容；

本發明的目的在于提供一種對光、熱、氧、水等性能穩定，無污染，并便于操作、運輸和儲藏，應用范圍廣、適合規?；a的鹽酸米諾環素凍干粉針劑。

本發明的另一目的在于提供該針劑的制備方法。

本發明的目的是這樣實現的：本發明組成包括鹽酸米諾環素，凍干粉支持劑和pH調節劑，重量份數為：鹽酸米諾環素0.05-10份；凍干粉支持劑0-100份；pH調節劑適量。

本發明為凍干粉針劑，pH值在0-7.5之間，最適pH值2-3.5之間，其用途拓寬為：對多種耐藥性葡萄球菌、衣原體，不動桿菌等引起的感染有很好治療作用，可供血管外給藥。其中凍干粉支持劑為水溶性支持劑，易溶于水，在臨床使用中迅速溶解，選自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、水解明膠。滲透壓調節劑指鹽酸、硫酸、磷酸等無機酸，乙酸、乳酸等有機酸。

本發明提供的鹽酸米諾環素凍干粉針劑的制備方法是：取處方量鹽酸米諾環素和凍干粉支持劑加入注射用水，攪拌使溶解，用pH調節劑調pH至適當范圍，加入0.1％～1％(W/V)的針用活性碳，過濾除碳、除菌，補注射用水至足量，過0.2um微孔濾膜，測定含量后，灌裝；首先預凍至-50℃～-35℃，保溫1～5小時，抽真空，在15～30小時內，將溫度升至-10～-3℃，再在2～10小時將溫度升15～50℃，繼續保持3～10小時，壓蓋即得。

本發明與現有技術相比，是以冷凍干燥原理制備的注射用無菌粉末，為凍干粉針劑，PH值在0～7之間，具有以下優點：便于操作，適合規?；a；解決了北方及高寒地區冬季運輸及儲藏問題；解決了食道通過障礙者用藥?？s短了藥效起效時間。降低了飲水量。降低了同劑量產品的體積及重量，大大降低經營環節的運輸成本。應用范圍廣，可供血管外給藥。

具體實施方式：

下面通過實施例進一步詳述本發明

實施例1：

(1)制劑處方：

鹽酸米諾環素???????????108g

甘露醇?????????????????210g

0.1mol/l鹽酸???????????適量

注射用水???????????????加至3000ml

???????????????????????????????????????????

?制成1000支

(2)制備工藝：取處方量鹽酸米諾環素及甘露醇加入注射用水2500ml，攪拌溶解，用0.1ml/l鹽酸調pH2.0～3.5，加溶液量0.1％針用活性碳，室溫攪拌15min，過濾補注射用水至3000ml，過0.2um微孔濾膜，測定含量后，灌裝于7ml管制瓶中，每支3ml。灌裝好后，置入冷凍干燥機中，先降低溫至-45℃，保溫2小時，然后抽真空，并按約2℃/小時升溫，當溫度達-5℃后，按5℃/小時升溫至25℃，保溫2小時，加膠塞，扎蓋，質檢，裝箱。

實施例2：

(1)制劑處方：

鹽酸米諾環素???108g

右旋糖酣???????210g

乙酸????????????適量

注射用水????????加至3000ml

?????????????????????????????????

制成1000支

(2)制備工藝：同實施例1。

實施例3：

鹽酸米諾環素????108g

水解明膠????????210g

磷酸????????????適量

注射用水????????加至3000ml

?????????????????????????????????

制備1000支

制備工藝：同實施例1。